他卡西醇软膏

他卡西醇软膏

异维A酸胶丸

萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2微克。

本品主要成份为：异维A酸，又称13-顺式维A酸。

TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI

上海东海制药股份有限公司东海制药厂

H20090570

国药准字H20055201

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

适用于重度痤疮，尤其适用于结节囊肿型痤疮，亦可用于毛发红糠疹等疾病。

通常每日2次，适量涂抹在患部。

本品应在医生指导下使用，口服治疗痤疮的剂量应因人而异，从0.1～1(mg/kg)/日不等，一般建议开始剂量为0.5(mg/kg)/日，分两次口服。本药为脂溶性，进餐时服药可促进吸收，治疗2～4周后可根据临床效果及不良反应酌情调整剂量。6～8周为一疗程，疗程之间可停药8周，停药后短期内可持续改善症状。

本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)，发红19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统 ：头痛（小于0.1-5%)。皮肤 ：微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感（小于0.1-5%)，肿胀（小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性（小于0.1-5%)。

孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全，维生素A过量及高血脂症患者禁用。

儿童注意事项： 对儿童的安全性尚不清楚。药物过量可发生骨结构的改变，包括儿童骨骺盘早熟融合。 妊娠与哺乳期注意事项： 育龄期妇女及其配偶服药期间及服药前、停药后应3个月内应严格避孕，接受治疗2周前作妊娠试验，以后每月1次，确保无妊娠。 老人注意事项： 肝、肾功能不全者禁用。

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

适用于重度痤疮，尤其适用于结节囊肿型痤疮，亦可用于毛发红糠疹等疾病。

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

1.药理学：本药的作用机制尚未完全清楚。用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞，并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。 2.毒理学：试验表明有严重致畸作用。

尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告，因本品为活性型维生素D3制剂，大量涂抹有使血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药：一般来说，高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响：因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女，避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响：对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。

1.本药避免与维生素A及四环素等同时服用。 2.用药期间及停药后三月内不得献血。 3.避免太阳光及UV射线过度照射。 4.糖尿病、肥胖症、酗酒及高脂血症、脂质代谢紊乱者慎用。 5.治疗初期痤疮症状或许有短暂性加重现象，若无其他异常情况，可在严密观察下继续用药，不宜同时服用其他角质分离剂或表皮剥脱性抗痤疮药。 6.必要时可用温和的外用药作辅助性治疗。