加巴喷丁

加巴喷丁

盐酸帕罗西汀片

本品主要成份为加巴喷丁。

盐酸帕罗西汀

江苏恩华药业股份有限公司

中美天津史克制药有限公司

国药准字H20040526

国药准字H10950043

1、疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。

治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。

1、疱疹感染后神经痛：第一天一次性服用加巴喷丁0.3g，第二天服用0.6g，分两次服完；第三天服用0.9g，分三次服完。随后，根据缓解疼痛的需要，可逐渐增加剂量至每天1.8g，分三次服用。国外临床研究中，在每天1.8g至3.6g剂量范围内其疗效相当，每天超过1.8g的剂量未显示出更多益处。 2、癫痫：加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。 （1）加巴喷丁的给药途径为口服，分次给药（每日3次）。给药方法从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。12岁以上患者：在给药第一天可采用每日一次，每次0.3g；第二天为每日二次，每次0.3g，第三天为每日三次，每次0.3g，之后维持此剂量服用。据国外研究文献报道，加巴喷丁的用药剂量可增至每日1.8g，还有部分病人在用药剂量达每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后剂量的安全性尚不确定。 （2）3-12岁的儿科患者：开始剂量应该为10-15mg/kg/d，每日3次，在大约3天后达到有效剂量。在5岁以上的患者加巴喷丁的有效剂量为25-35mg/kg/d，每日三次。3-4岁的儿科患者的有效剂量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，剂量可增为50mg/kg/d。长期临床研究表明剂量增加到50mg/kg/d耐受性良好。两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生，第一天用药可在睡前服用。 （3）在加巴喷丁用药过程中无需监测加巴喷丁的血药浓度。而且，由于加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用，所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。 （4）在治疗过程中，加巴喷丁的停药或新治疗方案的加入均需逐渐进行，时间最少为一周。 （5）门诊病人很难测量肌酐清除率。肾功能稳定的患者的肌酐清除率（CCr）可以根据Cockcroft和Gault的方程式合理的估计： 女性CCr=（0.85）×（140-age）×（weight）/[（72）（SCr）]； 男性CCr=（140-age）×（weight）/[（72）（SCr）]； 其中年龄单位是年，体重单位是kg，SCr是血清肌酐，单位是mg/dL。

口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服匆咀嚼。

1、已知对该药中任一成份过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。 2、加巴喷丁胶囊对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。

下面所列的不良反应中，有些可能会随着治疗时间延长而减轻或减少，—般不会导致停止治疗。下面按系统器官分类及发生率列出了药物不良反应。发生率的定义为：很常见 (≥1/10) ，常见 (＞1/100，＜1/10) ，不常见 (＞1/1000，＜1/100) ，罕见 (＞1/10000，＜1/1000) ，很罕见 (＜1/10000) ，包括个别报道。常见和不常见事件的发生率—般根据临床试验中帕罗西汀治疗组病人 (＞8000) 人群的安全性汇总资料来判断，一般是指与安慰剂组相比额外增多的发生率。罕见和很罕见事件一般根据上市后资料来判断，是指报告率而不是真正的发生率。

1、疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。

治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。

1、疱疹感染后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括： （1）全身：衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。 （2）消化系统：腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。 （3）代谢和营养紊乱：体重增加、高血糖。 （4）神经系统：共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。 （5）呼吸系统：咽炎。 （6）皮肤和附属器官：皮疹。 （7）特殊感官：弱视、复视、结膜炎、中耳炎。 2、癫痫： （1）最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。 （2）偶有出现衰弱、视觉障碍（弱视、复视）、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。 （3）在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙齿异常、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。 （4）另外，在12岁以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动（过多的运动，部分不能控制）、病毒感染、发热。 （5）加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。 （6）有个别病例服用加巴喷丁胶囊治疗时发生过敏反应的报道（Stevens-Johnson综合征，多形性红斑）。 3、实验室检查：临床对照研究中，有16%的患者出现可能与临床相关的血糖波动（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5-5.5mmol/L）。与其他抗癫痫药同时使用，有肝功能试验结果升高的报道。

盐酸帕罗西汀为抗抑郁药，是强效、高选择性的5-HT再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-HT浓度升高，增强中枢5-羟色胺能神经。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱受体或α1-、α2-、β-肾上腺素受体、多巴胺2受体(D2)、5-羟色胺1、2受体（5-HT1、5-HT2)和组胺H1受体几乎无亲和力。对单胺氧化酶无抑制作用。

1、国外研究报道： （1）撤药促使癫痫发作以及癫痫持续状态： ①抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。 ②在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6%（3/543），而安慰剂组为0.5%（2/378）。在所有研究（包括对照和非对照的）中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名（1.5%）出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。 （2）潜在的致癌作用： ①动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺癌的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。 ②临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿瘤（2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌），11名患者出现肿瘤恶化（其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不可能知道该研究中治疗是否会影响发生率。 （3）突然的和不能解释的死亡： ①在加巴喷丁上市前研究过程中，2203名治疗者（其中2103名患者为长期治疗）中有8人出现了突然的和不能解释的死亡。 ②这些死亡者中的一些可解释为癫痫发作导致的死亡，例如在晚上癫痫发作未被察觉。该情况的发生率为0.0038人/年。尽管该比率已经超过了相同年龄和性别健康者的比率，但却在未服用加巴喷丁的癫痫者突然死亡发生率的范围之内（从普通者的0.0005-与该试验相似的临床试验人群的0.003，或0.0005-难治患者的0.005）。因此，结果是否可信取决于接受加巴喷丁治疗的人群的可比性和统计的精确性。 （4）特殊注意事项： ①临床对照研究中，16%的患者出现了可能有临床意义的血糖波动（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5-5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需经常监测血糖，如必要，随时调整降糖药剂量。 ②肾功能不全的患者，服用本品必须减量。 ③曾有服用本品发生出血性胰腺炎的报告。因此，如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心、反复呕吐），应立即停用本品，并进行全面的体检，临床和实验室检查以期尽早诊断胰腺炎。 ④对慢性胰腺炎的患者，尚无充分的使用加巴喷丁的经验，应由医生决定加巴喷丁的使用。 ⑤同时使用吗啡治疗的病人加巴喷丁的血药浓度可能会升高。应仔细观察病人是否出现嗜睡等中枢神经系统抑制现象，应适当减少加巴喷丁或吗啡的剂量。 （5）对驾驶及机械操作的影响： ①本品作用于中枢神经系统，可引起镇静、眩晕或类似症状。 ②因此，即便按照规定剂量服用本品，也可降低反应速度，使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害，特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。 2、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。 （2）本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺乳期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品。 3、儿童用药：参见用法用量。 4、老年用药： （1）治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长而增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。 （2）治疗癫痫，65岁以上的人群，未进行过系统的研究。然而临床观察表明，该年龄段人群中不良事件的表现与较年轻者未见不同。 5、药物过量： （1）据报道，在服用加巴喷丁过量达49g的患者中，可出现复视、口齿不清、嗜睡、淡漠和腹泻。所有患者经抢救后康复。 （2）加巴喷丁可通过血液透析清除。尽管在本品过量的患者尚未进行血液透析，但在一些肾功能损害患者体内可被观察到其清除过程。

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