氨苯蝶啶片

氨苯蝶啶片

达沙替尼片

本品主要成分为氨苯蝶啶。

本品主要成份为达沙替尼。

江苏亚邦爱普森药业有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20045301

国药准字H20133271

本品主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

口服。 1、成人：开始每日25-100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。 2、小儿：开始每日按体重2-4mg/kg或按体表面积120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓

高钾血症时禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。哺乳目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学

本品主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

1、常见：主要是高钾血症。 2、少见：胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等；低钠血症；头晕、头痛；光敏感。 3、罕见： （1）过敏，如皮疹、呼吸困难。 （2）血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血（干扰叶酸代谢）。 （3）肾结石，有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基质结合，从而形成肾结石。

1、下列情况慎用：无尿，肾功能不全，糖尿病，肝功能不全，低钠血症，酸中毒，高尿酸血症或有痛风病史者，肾结石或有此病史者。 2、给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。如每日给药一次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。 3、服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。 4、对诊断的干扰：干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果；使下列测定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有肾功能损害时）、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。 5、用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。 6、应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 7、运动员慎用。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本药能透过胎盘，但在人类的情况尚不清楚；在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，在人类的情况不清楚。 9、儿童用药：尚不明确。 10、老年用药：老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。 11、药物过量：尚不明确。

1. 避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合用；2. 监测心电图，避免QT间期延长；3. 监测血药浓度，必要时调整剂量；4. 避免与食物同服，应空腹或餐后2小时服用；5. 定期监测血常规，注意出血风险；6. 孕妇及哺乳期妇女慎用；7. 儿童用药需在医生指导下进行。