肝素钠注射液

肝素钠注射液

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为肝素钠。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

常州千红生化制药股份有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H32022089

国药准字H20150002

本品用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、深部皮下注射：首次5000-10000单位，以后每8小时8000-10000单位或每12小时15000-20000单位；每24小时总量约30000-40000单位，一般均能达到满意的效果。 2、静脉注射：首次5000-10000单位，之后，或按体重每4小时100单位/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。 3、静脉滴注：每日20000-40000单位，加至氯化钠注射液1000mI中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。 4、预防性治疗：高危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔8-12小时5000单位，共约7日。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、本品毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救。 2、偶可引起过敏反应及血小板减少，常发生在用药初5-9天，故开始治疗1个月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-III耗竭而血栓形成倾向。

1、用药期间应定时测定凝血时间。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠后期和产后用药，有增加母体出血危险，须慎用。 3、儿童用药： （1）静脉注射：按体重一次注入50单位/kg，以后每4小时给予50-100单位。 （2）静脉滴注：按体重注入50单位/kg，以后按体表面积24小时给予每日20000单位/m2，加入氯化钠注射液中缓慢滴注。 4、老年用药：60岁以上老年人，尤其是老年妇女对该药较敏感，用药期间容易出血，应减量并加强用药随访。 5、药物过量：本品过量可致自发性出血倾向。肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高