盐酸利多卡因

盐酸利多卡因

匹伐他汀钙片

本品主要成份为盐酸利多卡因。

本品活性成份为匹伐他汀钙，其化学名称为 (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸}单钙盐。化学结构式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

济川药业集团有限公司

华润双鹤药业股份有限公司

国药准字H32023273

国药准字H20080737

本品用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。为Ⅰ类和III类的抗心律失常药，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。用于肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉，手术麻醉、术后镇痛等。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45-60分钟。 （2）小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①静脉注射：1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 （2）极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。 盐酸利多卡因胶浆（Ⅰ）： 2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5-7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200-400mg。 盐酸利多卡因凝胶： 1、使用方法：轻轻挤压塑料瓶底部，即可注出凝胶。先用少量凝胶涂于尿道外口，约1分钟后，将管头插入尿道外口，按需要剂量缓缓注入尿道。男性病人同时按摩尿道球部3-5分钟后再次注入。 2、使用剂量：膀胱镜检查术，膀胱镜下的活检、插管、取异物，激光、电灼及碎石治疗术等为20ml。男性：尿道扩张术、留置导尿术及拔除导尿管术等一般用量为10-15ml。

通常，成人一日 1 次，晚饭后口服匹伐他汀钙 1～2mg。按照年龄和治疗反应适当增减剂量，在 LDL 胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每 日最大给药量为 4mg。 注意事项： 1、肝病患者给药时，初始给药量为每日 1mg，最大给药量为每日 2mg。（参照【注意事项】中慎重给药、【药代动力学】） 2、由于随着匹伐他汀钙给药量（血药浓度）的增加，会有横纹肌溶解症有关的不良事件发生，因此增量至 4mg 时，要充分注意 CK（CPK）升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。（国外临床试验中 8mg 以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。）

下列情况应禁用： 1、对有药物过敏史及特异质反应者。 2、严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞。 3、严重窦房结功能障碍。 4、原有室内传导阻滞者。

包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出现了不良反应（第 5 次 安全性定期报告）。 1、严重不良反应 （1）横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。 （2）肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显 CK（CPK）升高时须停止给药。 （3）肝功能障碍、黄疸：可能会出现伴随 ALT（GPT）、AST（GOT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 （4）血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 2、其他不良反应（日本资料）（详见说明书） 发生频率根据日本批准时及

孕妇及哺乳期妇女用药：）2、以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况（易引起横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】）【注意事项】1、慎重给药（以下患者需慎重给药）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。（2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。（3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】项）（4）甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者（有易出现横纹肌溶解症的报告）。（5）老年患者（参照【老年用药】）。2、重要的基本注意事项在使用本药的情况下以下几点要充分注意。（1）使用本药前，首先采用治疗高脂血症的基本疗法――食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。（2）

本品用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。为Ⅰ类和III类的抗心律失常药，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。用于肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉，手术麻醉、术后镇痛等。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

1、过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，严重者可致呼吸停止，应停药。 2、本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。 3、可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 2、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。 3、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。 5、儿童用药：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），应慎用。 6、老年患者用药：老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 7、药物过量：超量可引起惊厥和心脏骤停。

1、慎重给药（以下患者需慎重给药） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。 （2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。 （3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照