利多卡因

利多卡因

替吉奥胶囊

本品主要成份为利多卡因。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

济川药业集团有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20059049

国药准字H20080803

本品用于缓解带状疱疹后遗神经痛，用于无破损皮肤。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利多卡因凝胶贴膏： 1、本品用于无破损皮肤，覆盖疼痛最严重的区域。按处方量贴敷（单次同时最多使用3贴），24小时内累计贴敷时间不超过12个小时。 2、患者可根据疼痛部位面积，在除去塑料覆膜前用剪刀将本品剪成小块使用。虚弱病人或肝肾功能不全的患者建议减小使用面积。 3、患者使用时若产生刺激或灼烧感无法耐受，可以移去药物直到刺激感消退后再重新使用。 4、当本品与含局麻药的制剂合并使用时，必须考虑所有制剂的总吸收量。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

对于酰胺类局麻药有过敏史的患者，或对本品其它成分有过敏史的患者禁用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

本品用于缓解带状疱疹后遗神经痛，用于无破损皮肤。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、全身性（与剂量相关的）反应：合理使用本品时由于吸收剂量小，发生全身性反应的可能性较低。利多卡因全身性反应本质上与其他酰胺类局麻药类似，包括中枢神经系统兴奋和/或抑制（嗜睡、感觉异常、惊厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中枢神经系统兴奋的反应可能很短暂或不会发生，在这种情况下，首先可能表现为嗜睡或昏迷。心血管表现可能包括心动过缓，低血压和心血管衰竭导致的心脏停搏。 2、局部用药反应：本品使用期间或使用后，皮肤使用部位可能会立刻产生刺激、瘙痒、局部感觉异常、变色、脱色、灼烧感、皮炎、红斑、丘疹、水泡、青肿、水肿、脱皮、或瘀点。这些症状通常轻微、短暂，且为一过性，几分钟或几个小时内自然缓解。 3、过敏反应：利多卡因可能导致过敏或过敏样反应，但发生的可能性极低。其特点为：血管性水肿、支气管痉挛、皮炎、呼吸困难、过敏、喉痉挛、瘙痒、休克和荨麻疹。若发生以上症状，应采取相关措施。皮肤敏感性检测结果不适用于对本品过敏性不良反应的预测。

1、儿童意外接触：使用过的本品仍含有大量利多卡因。尽管该危险至今未被评估，但儿童或宠物一旦咀嚼或吞噬新的或使用过的本品，有可能产生严重不良反应。应妥善保存、处理本品，确保儿童、宠物或其他人接触不到本品。 2、慎用： （1）严重肝病患者：因其肝脏不能正常代谢利多卡因，发生利多卡因中毒的风险较大。 （2）对于对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因、苯佐卡因等）过敏的患者，未发现使用利多卡因后出现交叉过敏。然而，有药物过敏史的患者应慎用本品，尤其是对过敏原不确定的患者。 3、使用注意： （1）破损皮肤：尽管未经测试，但在破损或有炎症的皮肤上给药时，可能会导致利多卡因吸收量增加引起的血药浓度增高。本品仅用于无破损皮肤。 （2）外部热源：不推荐在利多卡因凝胶膏上方放置外部热源如热的垫子、电热毯，虽然没有对这些情况进行过研究，但这些情况有可能提高血药浓度。 （3）眼部接触：尽管没有相关研究，但是根据动物使用类似制剂产生的严重眼部刺激的情况，应该避免眼部接触本品。若眼部接触到本品，应立即使用大量清水或生理盐水冲洗，以保护眼睛，直至感觉恢复。 （4）接触过本品后必须洗手，洗手前避免接触眼部。从包装袋中拿出本品后应立刻使用，不要将本品存放于密封包装袋外。将使用过的本品的粘性膏体面对折（使粘性膏体一面自动相粘）后弃置，使儿童和宠物不会接触到。 （5）本品遇湿后会失去粘性。避免接触水，例如沐浴或游泳。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：未进行孕妇使用本品的相关研究。在大鼠中进行了利多卡因对生殖影响的研究，利多卡因皮下给药达到30mg/kg时没有发现对胎儿有损害。但是，在妊娠妇女中没有进行充分的、良好的对照研究。因为动物的生殖研究结果不能预测人类的反应，只有在判断治疗上的益处高于危险性时才使用。 （2）分娩：未进行在分娩时使用本品的研究。利多卡因在分娩时无禁忌。一旦本品与含利多卡因的其它药物合并使用，应考虑全部制剂的总剂量。 （3）哺乳期妇女：未进行哺乳期妇女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血浆药物比率为0.4。本品应慎用于哺乳期妇女。 5、儿童用药：小儿用药的有效性和安全性尚未确立。 6、老年用药：注意老年患者的身体状态和贴敷部位的皮肤状态，参考【用法用量】。 7、药物过量： （1）利多卡因经由皮肤吸收导致的药物过量罕见。当给药面积或贴敷时间超出规定的用法用量时，可导致利多卡因吸收过多，血药浓度增高，进而导致严重不良反应（参见【不良反应】）。 （2）利多卡因血药浓度高于5μg/ml时会产生毒性。利多卡因血药浓度由全身吸收、清除率决定。长时间使用、多于规定剂量使用、用于年龄小的患者或肝肾功能不全的患者都会导致利多卡因血药浓度升高。本品在以规定剂量使用时，血药浓度平均峰值为0.13μg/ml，但在有些个体中高于0.25μg/ml。 （3）在无局部大量使用本品或过量给予口服利多卡因的情况下，毒性症状的评价应考虑其它原因，或来自于其它途径给予的利多卡因，或其它局部麻醉剂过量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因时，LD50是459（346-773）mg/kg（以盐酸盐计算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因时，LD50是214（159-324）mg/kg（以盐酸盐计算），根据体表面积换算，分别相当于4000mg和2000mg的人体剂量（60-70kg）。 （5）当疑似利多卡因过量时，应检查血药浓度。药物过量的处理方法包括密切监测、支持治疗和对症治疗。在治疗急性利多卡因过量时，不推荐透析。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。