利多卡因

利多卡因

盐酸氟桂利嗪分散片

本品主要成份为利多卡因。

本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。化学名称：（E）-1-[双（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

济川药业集团有限公司

青岛国大药业有限公司

国药准字H20059049

国药准字H20080275

本品用于缓解带状疱疹后遗神经痛，用于无破损皮肤。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利多卡因凝胶贴膏： 1、本品用于无破损皮肤，覆盖疼痛最严重的区域。按处方量贴敷（单次同时最多使用3贴），24小时内累计贴敷时间不超过12个小时。 2、患者可根据疼痛部位面积，在除去塑料覆膜前用剪刀将本品剪成小块使用。虚弱病人或肝肾功能不全的患者建议减小使用面积。 3、患者使用时若产生刺激或灼烧感无法耐受，可以移去药物直到刺激感消退后再重新使用。 4、当本品与含局麻药的制剂合并使用时，必须考虑所有制剂的总吸收量。

1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量;对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚2片，65岁以上的患者每晚1片。如在治疗中出现抑郁、维体外系反应和无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为患者对本品无反应，也应停止用药。维持治疗;如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天(剂量同上)。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。 2.眩晕;每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应，应停药。

对于酰胺类局麻药有过敏史的患者，或对本品其它成分有过敏史的患者禁用。

最常见的不良反应为：瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加），这些反应常熟一过性的。长期用药时，偶见下列严重的不良反应：1.抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。2.锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等）；老年人较易发生，报道的较少见不良反应有：1.胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。2.中枢神经系统：失眠、焦虑。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女最好不哺乳。儿童用药：由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感：代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。老年用药：由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

本品用于缓解带状疱疹后遗神经痛，用于无破损皮肤。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

1、全身性（与剂量相关的）反应：合理使用本品时由于吸收剂量小，发生全身性反应的可能性较低。利多卡因全身性反应本质上与其他酰胺类局麻药类似，包括中枢神经系统兴奋和/或抑制（嗜睡、感觉异常、惊厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中枢神经系统兴奋的反应可能很短暂或不会发生，在这种情况下，首先可能表现为嗜睡或昏迷。心血管表现可能包括心动过缓，低血压和心血管衰竭导致的心脏停搏。 2、局部用药反应：本品使用期间或使用后，皮肤使用部位可能会立刻产生刺激、瘙痒、局部感觉异常、变色、脱色、灼烧感、皮炎、红斑、丘疹、水泡、青肿、水肿、脱皮、或瘀点。这些症状通常轻微、短暂，且为一过性，几分钟或几个小时内自然缓解。 3、过敏反应：利多卡因可能导致过敏或过敏样反应，但发生的可能性极低。其特点为：血管性水肿、支气管痉挛、皮炎、呼吸困难、过敏、喉痉挛、瘙痒、休克和荨麻疹。若发生以上症状，应采取相关措施。皮肤敏感性检测结果不适用于对本品过敏性不良反应的预测。

1、儿童意外接触：使用过的本品仍含有大量利多卡因。尽管该危险至今未被评估，但儿童或宠物一旦咀嚼或吞噬新的或使用过的本品，有可能产生严重不良反应。应妥善保存、处理本品，确保儿童、宠物或其他人接触不到本品。 2、慎用： （1）严重肝病患者：因其肝脏不能正常代谢利多卡因，发生利多卡因中毒的风险较大。 （2）对于对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因、苯佐卡因等）过敏的患者，未发现使用利多卡因后出现交叉过敏。然而，有药物过敏史的患者应慎用本品，尤其是对过敏原不确定的患者。 3、使用注意： （1）破损皮肤：尽管未经测试，但在破损或有炎症的皮肤上给药时，可能会导致利多卡因吸收量增加引起的血药浓度增高。本品仅用于无破损皮肤。 （2）外部热源：不推荐在利多卡因凝胶膏上方放置外部热源如热的垫子、电热毯，虽然没有对这些情况进行过研究，但这些情况有可能提高血药浓度。 （3）眼部接触：尽管没有相关研究，但是根据动物使用类似制剂产生的严重眼部刺激的情况，应该避免眼部接触本品。若眼部接触到本品，应立即使用大量清水或生理盐水冲洗，以保护眼睛，直至感觉恢复。 （4）接触过本品后必须洗手，洗手前避免接触眼部。从包装袋中拿出本品后应立刻使用，不要将本品存放于密封包装袋外。将使用过的本品的粘性膏体面对折（使粘性膏体一面自动相粘）后弃置，使儿童和宠物不会接触到。 （5）本品遇湿后会失去粘性。避免接触水，例如沐浴或游泳。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：未进行孕妇使用本品的相关研究。在大鼠中进行了利多卡因对生殖影响的研究，利多卡因皮下给药达到30mg/kg时没有发现对胎儿有损害。但是，在妊娠妇女中没有进行充分的、良好的对照研究。因为动物的生殖研究结果不能预测人类的反应，只有在判断治疗上的益处高于危险性时才使用。 （2）分娩：未进行在分娩时使用本品的研究。利多卡因在分娩时无禁忌。一旦本品与含利多卡因的其它药物合并使用，应考虑全部制剂的总剂量。 （3）哺乳期妇女：未进行哺乳期妇女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血浆药物比率为0.4。本品应慎用于哺乳期妇女。 5、儿童用药：小儿用药的有效性和安全性尚未确立。 6、老年用药：注意老年患者的身体状态和贴敷部位的皮肤状态，参考【用法用量】。 7、药物过量： （1）利多卡因经由皮肤吸收导致的药物过量罕见。当给药面积或贴敷时间超出规定的用法用量时，可导致利多卡因吸收过多，血药浓度增高，进而导致严重不良反应（参见【不良反应】）。 （2）利多卡因血药浓度高于5μg/ml时会产生毒性。利多卡因血药浓度由全身吸收、清除率决定。长时间使用、多于规定剂量使用、用于年龄小的患者或肝肾功能不全的患者都会导致利多卡因血药浓度升高。本品在以规定剂量使用时，血药浓度平均峰值为0.13μg/ml，但在有些个体中高于0.25μg/ml。 （3）在无局部大量使用本品或过量给予口服利多卡因的情况下，毒性症状的评价应考虑其它原因，或来自于其它途径给予的利多卡因，或其它局部麻醉剂过量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因时，LD50是459（346-773）mg/kg（以盐酸盐计算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因时，LD50是214（159-324）mg/kg（以盐酸盐计算），根据体表面积换算，分别相当于4000mg和2000mg的人体剂量（60-70kg）。 （5）当疑似利多卡因过量时，应检查血药浓度。药物过量的处理方法包括密切监测、支持治疗和对症治疗。在治疗急性利多卡因过量时，不推荐透析。

1.极个别病人在治疗过程中出现疲惫现象或逐渐加剧，此时应停止治疗。 2.不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。 3.由于可能引起困倦，驾驶车辆或操纵机器者应注意。 4.本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。