阿戈美拉汀

阿戈美拉汀

卡马西平片

本品主要成份为阿戈美拉汀。

本品的主要成份为卡马西平

江苏豪森药业集团有限公司

上海中西三维药业有限公司

国药准字H20140122

国药准字H31020443

本品用于治疗成人抑郁症。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 阿戈美拉汀片： 1、给药剂量： （1）推荐剂量为25mg，每日一次，睡前口服。 （2）如果治疗两周后症状没有改善，可增加剂址至50mg每日一次，即每次两片，睡前服用。 （3）增加剂量前需权衡这可能会导致转氨酶升高的风险增大。应结合个体化的患者获益/风险以决定是否增加剂量到50mg，并严格监测肝功能。 （4）所有患者均应在起始治疗时检查肝功能并在治疗3周，6周（急性期治疗结束时），12周和24周（维持治疗结束时）定期复查。此后可根据临床需要进行检查。 （5）当剂量增加时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查。 2、治疗周期：抑郁症患者应给予足够的治疗周期（至少6个月），以确保症状完全消失。 3、停药：停药时不需逐步递减剂量。 4、给药方法：口服。本品可与食物同服或空腹服用。 5、特殊人群： （1）肾功能损害：在严重肾功能损害患者中未观察到阿戈美拉汀药代动力学参数的相应改变。在伴有中/重度肾功能损害的抑郁症患者中，阿戈美拉汀的临床使用资料有限，因此，这些患者处方阿戈美拉汀时需谨镇。 （2）肝功能损害：本品禁用于乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者。

成人常用量:1.抗惊厥，初始剂量每次100-200mg，每天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。 2.镇痛，开始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛缓解，维持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超过1.2g（12片）。 3.尿崩症，单用时一日0.3-0.6g（3-6片），如与其他抗利尿药合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐渐增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15岁，不超过1g（10片）；15岁以上不超过1.2g（12片）；有少数用至1.6g（16片）。通常成人限量为1.2g（12片），12-15岁每日不超过1g（10片），少数人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超过1.2g。 儿童:儿童按体重10-20mg/kg。维持血药浓度应在4-12ug/ml之间。

1、对活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。 2、乙肝病形携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者或转氨酶升高超过正常上限者禁用。 3、本品禁止与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星）合用。

1.神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10-15%。 3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。 4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。儿童用药：本品可用于各年龄段儿童，具体参考用法用量。老年用药：老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

本品用于治疗成人抑郁症。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

1、总体安全信息： 在临床试验中，超过7，900例抑郁症患者接受了阿戈美拉汀的治疗。不良反应通常为轻-中度.多发生在治疗开始的2周内。最常见不良反应为恶心和头晕。上述不良反应多为一过性，并且不会导致治疗中止。 不良反应列表：按如下标准列举不良反应：非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100至至1/10）；不常见（≥1/1，000＜至<1/100）；罕见（≥1/10，000至<1/1，000）；极其罕见（<1/10.000）；未知（从现有资料中很难估计）。发生率未经安慰剂校正。 （1）精神疾病：常见：焦虑。不常见：激越及相关症状（如易激惹和坐立不安）；攻击行为；梦魇；梦境异常。罕见：躁狂/轻躁狂，这些症状也可能有基础疾病导致；幻觉。发生频率未知：自杀念头或自杀行为。 （2）神经系统：常见：头痛、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛。不常见：感觉异常、不宁腿综合症。 （3）眼病：不常见：视物模糊。 （4）耳和前庭系统疾病：不常见：耳鸣。 （5）胃肠疾病：常见：恶心、腹泻、便秘、腹痛、呕吐。 （6）肝胆系统疾病：常见：丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（在临床研究中，日剂量25mg和50mg阿戈美拉汀的患者中分别有1.4%、2.5的ALT和/或AST>正常上限值的3倍，而安慰剂组的发生率为0.6%）。罕见：肝炎；γ-谷氨酰转移酶升高（>正常上限的3倍）；碱性磷酸酶升高（>正常上限至的3倍）；肝功能衰竭；黄疸。 （7）皮肤和皮下组织疾病：常见：多汗。不常见：湿疹、瘙痒、荨麻疹。罕见：红斑疹；面部水肿和血管性水肿。 （8）肌肉骨骼和结缔组织疾病：常见：背痛。 （9）全身性疾病剂给药部位异常：常见：疲劳。 （10）检查：罕见：体重增加、体重下降。 少数几例存在肝脏危险因素的患者报告了死亡或肝移植。 2、疑似不良反应的报告：服用本药后，如发生本说明书之外的任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

1、肝功能的监侧： （1）在上市后使用中报道了肝损伤病例，包括肝功能衰蝎（少数几例存在肝脏危险因素的患者报告了死亡或肝移植）、肝酶高于正常上限位的10倍、肝炎和黄疽。多见于治疗开始的头几个月。肝损害的模式主要是肝细胞的损伤。在停用本品后，这些患者的血清转氨酶水平通常会恢复正常。所有患者在治疗开始时都应检查肝功能并在治疗3周、6周（急性期治疗结束时），12周和24周（维持治疗结束时）定期复查，此后可根据临床需要进行检查。增加剂量时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查。对于血清转氨酶升高的患者，应在48小时内重复检查其肝功能。如果患者血清转氨酶升高超过了正常上限值，应停止治疗并定期进行肝功能检查直至血清转氨酶恢复正常。 （2）如果出现任何提示有肝损伤的症状或体征（如尿色深、大便颜色浅，皮肤/巩膜黄染，右上腹痛以及新近出现的持续性的原因不明的疲乏）时，应立即停用。 （3）有肝损伤危险因素的患者应慎用本品，如肥胖/超重/非酒精性脂肪肝、糖尿病、过量饮酒、或正在服用可能引起肝损害的药物等。 2、儿童和青少年患者用药：阿戈美拉汀在18岁以下抑郁患者的疗效和安全性尚未建立，因此不推荐本品用于18岁以下抑郁症患者的治疗。在儿童和青少年进行的临床试验中，与安慰剂组相比，接受其他抗抑郁药治疗者出现自杀相关行为（自杀企图和自杀念头）、敌意（主要表现为攻击、对立行为和易怒）的发生率更高。 3、老年用药：阿戈美拉汀在≥75岁患者中的疗效尚未建立。因此，该年龄组患者不应使用阿戈美拉汀。 4、伴有痴呆的老年患者用药：本品用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者的疗效和安全性尚未得到证实，因此本品不应用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者。 5、双相情感障碍/躁狂/轻躁狂：阿戈美拉汀应慎用于有双相情感障碍、躁狂或轻躁狂发作史的患者。当患者出现了躁狂症状时，应该停止使用本品。 6、自杀/自杀念头： （1）抑郁症本身会导致自杀念头、自伤和自杀行为（自杀相关事件）的风险增加。这种风险持续存在直至患者明显缓解。由于治疗最初几周或更长的时间内可能都没有改善，此时应对患者进行密切监测直至症状缓解。通常的临床经验是在患者康复期早期自杀风险会有所升高。 （2）发生过自杀相关事件的患者或在治疗前即有严重自杀意念的患者是出现自杀念头或企图的高风险人群，治疗期间应密切监测。一项针对成人患者精神疾病的安慰剂对照的抗抑郁药临床研究的荟萃分析结果显示，与安慰剂相比，25岁以下患者在接受抗抑郁药治疗后自杀行为的风险增高。 （3）治疗过程中，特别是在治疗早期及改变剂量后应对患者进行严密观察，尤其是自杀风险高的患者。应当告诫患者（以及患者的看护人），如果患者出现任何症状恶化、自杀行为或念头，以及行为的异常改变，应当立即寻求医疗帮助和指导。 7、与CYP1A2抑制剂联合使用：本品与中度CYP1A2抑制剂（如：普萘洛尔、格帕沙星、依诺沙星）联用时会增加阿戈美拉汀的暴露量，处方时需谨慎。 8、乳糖耐受不良患者：本品含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡葡糖半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。 9、对驾驶和机械操作能力的影响：没有进行本品对驾驶和机械操作能力影响的研究。但考虑到头晕和嗜睡是阿戈美拉汀常见的不良反应，患者应注意对驾驶和操作机械能力的可能影响。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）生育能力：对大鼠和家兔进行的生殖研究显示阿戈美拉汀对生育能力没有影响。 （2）妊娠：阿戈美拉汀在妊娠妇女中的使用，尚无临床数据或数据有限（小于300例）。动物研究未发现对妊娠，胚胎/胎儿发育，分娩或产后发育有直接或间接的损害。作为预防措施，妊娠期妇女应避免使用阿戈美拉汀。 （3）哺乳：目前尚不清楚阿戈美拉汀/代谢产物是否分泌入人类乳汁中。现有动物药效学/毒理学数据已证实阿戈美拉汀/代谢产物可分泌至大鼠的乳汁中。不能排除对新生儿/婴儿的风险。必须考虑哺乳带给婴儿的获益和治疗带给女性患者的获益后，再决定究竟是停止哺乳还是中止/放弃本品治疗。 11、药物过量： （1）症状：服用阿戈美拉汀过量的经验有限。过量服用本品报告有上腹疼痛、嗜睡、疲劳、激越、焦虑、紧张、:头晕、紫绀和不适。曾有人服用了2450mg的阿戈美拉汀，后其自行恢复，未见心血管和生物学异常。 （2）治疗：尚无阿戈美拉汀的特效解毒剂。阿戈美拉汀过量的处理应当包括对症治疗和常规监测。建议在专业机构进行医疗随访。

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。