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甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替尼

甲磺酸伊马替尼

处方药 医保

通用名称:甲磺酸伊马替尼

批准文号:国药准字H20130075

生产企业: 江苏豪森药业集团有限公司

功能主治:本品适用于以下:

温馨提示:外观包装仅供参考;请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

药品信息
甲磺酸伊马替尼
甲磺酸伊马替尼
(可威)磷酸奥司他韦颗粒
(可威)磷酸奥司他韦颗粒
主要成分

本品主要成份为甲磺酸伊马替尼。

本品主要成份为磷酸奥司他韦。

生产企业

江苏豪森药业集团有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

批准文号

国药准字H20130075

国药准字H20093721

说明
作用与功效

本品适用于以下:

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 1、治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。 2、甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水,以使胃肠道紊乱的风险降到最小。 3、通常成人每日一次,每次400mg或600mg,日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 4、不能吞咽胶囊(或药片)的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物(药片)分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见【孕妇及哺乳期妇女用药】),接触打开的胶囊后应立即洗手。 5、只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。

本品用温开水完全溶解后口服。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗 在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导 成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天。其余详见说明书。

副作用

对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的皿期临床试验中,共有1887名患者参加试验,分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗,报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的,常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下,即75毫克,每日2次,有3例患者由于恶心中途退出试验,另有3名患者因为呕吐中途退出试验。在成人m期临床试验中,-些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高。发生率ge;1%的不良事件如表1所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者(指流感并发症的发生风险高的人群,例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关,磷酸奥司他韦组比安慰剂组发生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。表1:奥司他韦75毫克、每日2次治疗自然获得性流感时发生率ge;1%不良事件总结。详见说明书。包括了流感治疗试验中服用奥司他韦75毫克、每日2次的患者中所有发生率ge;1%的不良事件。总的来看,高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。流感预防的试验总共3434人参加了m期流感预防的

禁忌

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠 对大鼠和家免进行的动物生殖研究中,没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦,有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞,产程也延长。在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中,所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母免的15-20%。对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的数据,因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳对哺乳期大鼠,奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)可从乳汁中分泌。目前尚不知奥司他韦和其活性代谢产物会不会从人乳中分泌。由动物试验数据初步推断,估算人乳中每日约有0.01毫克奥司他韦,0.3毫克活性代谢产物。因此只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。儿童用药:用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年用药:用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

成分

本品适用于以下:

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

药理作用

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中,大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,头痛,消化不良,水肿,体重增加,恶心,呕吐,肌肉痉挛,肌肉骨骼痛,腹泻,皮疹,疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度,且只有2%-5%的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。 1、很常见不良反应(发生率≥1/10): (1)全身性异常:体液潴留、水肿(56%)、疲劳(15%)。 (2)血液与淋巴系统异常:中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。 (3)神经系统异常:头痛(11%)。 (4)消化系统异常:恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、消化不良(13%)、腹痛(14%)。 (5)皮肤和皮下组织异常:眶周水肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%)。 (6)骨骼肌、结缔组织和骨异常:肌痉挛、疼痛性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、关节痛、骨痛。 (7)检查异常:体重增加。 2、常见不良反应(发生率≥1/100,<1/10): (1)全身性异常:乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战。 (2)血液与淋巴系统异常:全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。 (3)代谢和营养失衡:食欲不振。 (4)精神异常:失眠。 (5)神经系统异常:头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退。 (5)眼部异常:眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜出血、眼干。 (6)血管异常:潮红、出血。 (7)呼吸道、胸和纵隔异常:鼻衄、呼吸困难、咳嗽。 (8)消化系统异常:腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口干、胃炎。 (9)肝胆系统异常:肝酶升高。 (10)皮肤和皮下组织异常:颜面浮肿、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱发、盗汗、光过敏反应。 (11)骨骼肌、结缔组织和骨异常:关节肿胀。 (12)检查异常:体重减轻。 3、GIST的辅助治疗:最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似,包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名(17%)和11名(3%)因为不良反应停药。停药时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱(恶心、呕吐、腹胀和腹泻)、疲劳、低血红蛋白和皮疹。

注意事项

1、已有报道,本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示,c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应.大鼠的致癌性试验中,已有心肌疾病的报道。因此,对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测,应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者,应首先测左心室射血分数(LVEF),在治疗期间,患者有明显的心衰症状应全面检查,并根据临床症状进行相应治疗。 2、甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象,第二个月每两周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量(见【用法用量】)。 3、开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶),随后每月查一次或根据临床情况决定,必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见【用法用量】,【不良反应】和【药代动力学】)。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加。肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行风险-效益比评估后,才能使用甲磺酸伊马替尼(见【用法用量】)。应谨记GIST患者可能有肝转移,从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝衰竭。尽管准确的死因目前尚不知,同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎(见【药物相互作用】)。 4、伊马替尼与大剂量化疗药合用时,已观察到一过性的肝毒性,患者转氨酶升高并出现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时,可能引起肝功能不全.要注意监测肝功(见【不良反应】)。 5、同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂(见【药物相互作用】)可显著降低伊马替尼的总暴露量,因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。 6、大约有2.5%新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重水潴留(胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表浮肿),因此建议定期监测体重。应仔细评价体重的增加,必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者,水潴留可能不出现可以识别的水肿。 7、水潴留可以加重或导致心衰,目前尚无严重心衰患者(按纽约心脏学会分类法的Ⅲ~IV级)临床应用甲磺酸伊马替尼的经验,对这些患者用本药要谨慎,青光眼的患者也应慎用(见【不良反应】)。 8、已证实某些嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)伴有心脏损害的患者,出现心源性休克/左心室功能紊乱与使用伊马替尼有关。据报道,可以通过全身使用类固醇激素、循环支持治疗和暂时停用伊马替尼使病情改善。骨髓增生异常/骨髓增生性疾病及系统性肥大细胞增生症可能与高嗜酸性粒细胞浓度有关。因此应考虑对HES/CEL的患者,MDS/MPD或高嗜酸性粒细胞引起SM的患者进行超声心动图检查及血清肌钙蛋白的测定。如果出现任何一项测量结果异常,应预防性的使用全身类固醇治疗(1-2㎎/kg)1-2周,并同时使用伊马替尼进行治疗。 9、在GIST临床试验中,报告有8例患者(5.4%)出现胃肠道出血和4例患者(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同,肿瘤内出血可能发生在腹腔内,也可能发生在肝内。这类患者的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血,因此,在治疗开始阶段应监测患者的胃肠道症状。 10、实验室检查: (1)本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期,与CML慢性期患者相比,加速期CML或急变期更常见。此时应中断本品治疗或减量,见【用法用量】。 (2)接受本品治疗的患者应定期监测肝功能(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)。见【用法用量】,若出现异常即应中断和/或减量。 (3)本品及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。肌酐清除率(CrCL)随着年龄的增长而下降,但年龄对本品的药代动力学无显著影响。肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者,可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白(AGP)-一种伊马替尼结合蛋白--水平增高所致。伊马替尼的血浆暴露量与按肌酐清除率评价的肾功能不全无相关性,即与轻度(CrC-L:40-59ml/min)和重度(CrCL:<20ml/min)肾功能不全无相关性。然而,正如【用法用量】中所建议的,如果患者不能耐受,可降低伊马替尼的起始剂量。 (4)临床前研究表明,伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。 (5)在大鼠2年的致癌研究结果已显示在阴颈包皮、阴蒂、肾和膀胱有癌变,没有在人体中发现有膀胱、肾癌增加的报道。 (6)在本品治疗期间,对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时,有甲状腺功能减退的报道,在这类患者中应监测其TSH水平。 11、儿童和青少年:己有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此,建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测(见【不良反应】)。 12、对驾驶员和机器操纵者能力的影响:尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状,因此,当患者开车或操纵机器时应注意。 13、孕妇及哺乳期妇女用药: (1)妊娠:动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。 (2)哺乳:伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9,说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量,婴儿总体药物暴露很低,仅占疗效量的约10%,但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。 14、儿童用药:3岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据,中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。 15、老年用药:与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。 应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者,应首先测左心室射血分数(LVEF),在治疗期间,患者有明显的心衰症状,应全面检查,并根据临床症状进行相应治疗。 15、药物过量:治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对甲磺酸伊马替尼过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量,应密切观察病人,并给予适当的支持性治疗。

1.自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。 2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。 4.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚末确定。 5.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。 6.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。 7.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。 8.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。 9.对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患

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