利福昔明胶囊

利福昔明胶囊

他克莫司胶囊

本品主要成分为利福昔明。

他克莫司

上海新亚药业闵行有限公司

国药集团川抗制药有限公司

国药准字H20040048

国药准字H20083943

本品适用于对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、成人：口服给药。每次0.2g，每日4次。 2、6-12岁儿童：口服给药。每次0.1-0.2g，每日4次。 3、12岁以上儿童，剂量同成人。 4、可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是遵照医嘱的情况下，每一疗程不应超过7天。

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要...

1、对本药或利福幕素类药过敏者。 2、肠梗阻者。 3、严重的肠道清疡性病变者。

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性 ：高血压。偶发性 ：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性 ：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。特异性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。神经/感觉系统 - 经常性 ：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。偶发性 ：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。特异性 ：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例

本品适用于对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、本药不良反应较轻微，在局部和全身用药均有良好的耐受性。部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。 2、中枢神经系统：有出现头痛的报道。 3、代谢/内分泌系统：肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻度升高。 4、胃肠道系统:常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率者均低于1%。 5、皮肤：大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。 6、其它：有用药后可能引起足水肿的报道。

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

1、儿童连续服用本药不能超过7日。 2、对6岁以下儿童建议不要服用本药胶囊。 3、长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。 4、请置于儿童触及不到的地方。 5、如果出现对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其它适当治疗措施。 6、对驾驶和操纵机器的影响：未知。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）药物对妊娠的影响：动物试验本药无致管作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。 （2）药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被级收，在乳汁中的浓度也极任。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服月本药。 8、儿童用药：建议6岁以下儿童不要服用。6岁及6岁以上儿童服用方法请参见（用法用量）。 9、老年用药：尚不明确。 10、药物过量：试验证明，服用本品剂量达1.6g/日，既没有局部也没有全身的不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其它适当治疗。

普乐可复必须在具备有适当装置实验室和丰富医疗资源的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法，负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。