利福布汀

利福布汀

糠酸莫米松鼻喷雾剂

本品主要成份为利福布汀。

本品主要成份为：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

四川明欣药业有限责任公司

Schering-Plough Labo N.V.

国药准字H20070294

注册证号H20140100

本品与其他抗结核药联合用于分枝杆菌感染所致疾病如结核及鸟-胞内分枝杆菌复合体（MAC）感染。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利福布汀胶囊剂：口服，每次服0.15g-0.3g；每日1次。推荐剂量： 1、MAC感染：0.3g，每日1次，如有恶心、呕吐等胃肠道不适者，可改为0.15g/次，2次/天，进食同时服药可减轻胃肠道反应。 2、结核：0.15g-0.3g/次，1次/天。 3、严重肾功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）：剂量减半。请在医生指导下用药。

季节过敏性或常年性鼻炎:通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糠酸莫米松混悬液100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。在每次用药前充分振摇容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷(每喷为50μg)一日1次(总量为200μg)，症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷(总量100μg)，即能维持疗效。如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4喷(总量400μg

对利福布汀及其它利福霉素类过敏的患者禁用。

1.季节过敏性或常年性鼻炎在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括头疼(8%)，鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼热感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻溃疡(1%)，这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。2.鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂(5%)相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素(15%)相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。3.在小儿患者中，不良反应如头疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均与安慰剂相当。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。罕有味觉及嗅觉干扰的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。 如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产牛的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。儿童用药：临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50mg）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50mg）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。老年用药：老年患者：总计203名64岁以上（64到86岁）患者接受本品治疗，50m

本品与其他抗结核药联合用于分枝杆菌感染所致疾病如结核及鸟-胞内分枝杆菌复合体（MAC）感染。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

1、国外临床研究表明：利福布汀胶囊具有良好的耐受性。利福布汀组有16%的患者由于不良反应停止治疗，而安慰剂组为8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹（4%）、胃肠道耐受性差（3%）、嗜中性白血球减少症（2%）。 2、下表列出在利福布汀治疗患者中，发生率大于或等于1%的不良反应。（详见说明书） 3、利福布汀组发生率＜1%的不良反应：综合分析临床研究中得到的数据，利福布汀可能是引起下列不良反应的主要原因（尽管这些不良反应发生率小于1%）：流感样症状、肝炎、溶血、关节痛、肌炎、胸部紧迫或疼痛并伴有呼吸困难、皮肤变色。 4、在服用利福布汀的患者中，以下不良反应事件出现了一例或者更多，但是没有建立起相应的病源学规律：癫痫发作、皮肤感觉异常、失语症、思维混乱、心电图非特异性T波变化。据报道，当口服利福布汀剂量达到1050-2400mg/天时，观察到了全身的关节痛和眼色素层炎。停药后这些不良反应消失。 5、服用利福布汀组患者嗜中性白血球减少症发病率明显高于安慰剂组（p=0.03）。尽管利福布汀治疗组血小板减少症发生率很低，但在极少数病例中利福布汀直接与血小板减少症相关。在临床试验中，一例患者由于服用了利福布汀，导致形成了血栓性血小板功能不全性紫癫。当单独使用利福布汀300mg/天用于预防HIV感染人群的MAC时，甚至联合服用氟康唑和/或大环内酯类抗生素时，眼色素层炎都很少出现。但是大剂量利福布汀并联合使用上述药物时，眼色素层炎发病率将会提高。 5、轻度到重度症状的眼色素层炎患者使用皮质类固醇和/或散瞳剂滴眼液处理即可，但是有些重度病例要在几周后症状才会消失。 6、当出现眼色素层炎时，建议临时停止服用利福布汀，并进行眼科学评价。对大多数轻度病例，可以重新服用利福布汀，然而，如果症状再次出现，必须停用利福布汀。

1、警告：利福布汀胶囊不能用于活动性肺结核患者鸟－胞内分枝杆菌复合体感染的预防。活动性肺结核病人单独服用利福布汀有可能导致肺结核发展成为对利福布汀和利福平都具有耐药性。没有证据表明利福布汀可以有效预防结核杆菌。 2、其他注意事项： （1）由于利福霉素类对肝药酶有诱导作用，可能导致肝功能异常，应用本品过程中应定期检查肝功能。 （2）本品可能导致白细胞和血小板数减少，应用本品过程中应定期进行血常规检查。 （3）偶见肌炎和眼色素层炎，如病人发现与这些疾病有关的症状应及时告诉医生。 （4）患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。 （5）可能影响口服避孕药的功效，服药期间采用其他方法避孕。 3、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇用药：尚无充分的孕妇临床研究资料。但在使用利福布汀进行的动物研究实验中，可观察到利福布汀导致胎儿骨骼异常、生育能力降低。因动物的生殖毒性研究并不常常预测人的反应，在孕妇中使用利福布汀对婴儿存在一定的潜在风险。 （2）哺乳期妇女用药：尚不清楚利福布汀是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用，应权衡药物对母体的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。 4、儿童用药：利福布汀对儿童的安全性和有效性资料还未建立，有限的临床资料显示儿童的不良反应种类跟成年人相似。包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、皮疹等。另外，在HIV阳性儿童患者用药期间，眼角存在一些眼角沉降物，但对视觉没有损伤。还没有证据证明对儿童使用大于5mg/kg/天的用量有更好疗效，因此儿童用药应按体重调整剂量，一般不超过5mg/kg。同时，为减轻胃肠道反应，利福布汀可以在进食时服用。 5、老年用药：尚无足够数据证明65岁及以上的老年患者对利福布汀的反应是否同于年轻人。但对老年患者用药时，剂量选择应当更慎重，从最低剂量开始。同时在用药过程中应增加对肝、肾及心脏功能的监测频数，同时注意合并疾病及合并用药。 6、药物过量：尚无利福布汀药物过量的任何经验，但临床上可借鉴处理利福霉素类药物的经验来处理。由于利福布汀主要不是通过尿液排泄（小于10%的原药），所以当患者出现利福布汀药物过量时，不建议使用血液透析或强迫排尿的方式来增加利福布汀原药的系统性消除。

对于涉及鼻粘膜的局部感染，在未经处理时不应使用本品。由于皮质激素具有抑制伤口的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停止本品或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。对于活动性或静止性呼吸道结核感染，未经处理的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。长期使用本品后未见下丘脑垂体肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需仔细注意。这些患者可因停止使用全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全，需经数月后下丘脑垂体肾上腺皮质轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复使用全身用皮质激素，并给予其它治疗和采取适宜措施。在全身用皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时皮质激素的停药症状如关节（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，这时需鼓励患者