注射用盐酸利托君

注射用盐酸利托君

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为盐酸利托君。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

海南卓泰制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20080606

国药准字H10950224

本品用于预防妊娠20周以后的早产。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、诊断为早产并适用本品，最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子宫收缩和副作用，以确定最佳用量。 2、静脉滴注：根据孕妇情况，滴注时要经常监测妊娠子宫收缩频率、心率、血压和胎儿的心率。取本品2支共100mg用静滴溶液500ml稀释为100mg/500ml(0.2mg/ml)的溶液，静滴时应保持左侧姿势，以减少低血压危险。密切观察滴注速度，使用可控制的输注装置或调整分钟滴数。开始时应控制滴速使剂量为0.05mg/min（5滴/分钟，20滴/ml），每10分钟增加0.05mg/分钟（增加5滴/分），直至达到预期效果，通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min（15-35滴/分），待宫缩停止，继续输注至少12-18小时。输注液应用5%葡萄糖溶液，对糖尿病患者可用生理盐水稀释液。配制输注液变色、有沉淀物、颗粒物或配制超过48小时，不得使用。 3、维持治疗可采用片剂（见片剂说明书）或遵医嘱。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

本品禁用于妊娠不足20周的孕妇；还禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况，包括： （1）分娩前任何原因的大出血，特别是前置胎盘及胎盘剥落。 （2）子痫及严重的先兆子痫。 （3）胎死腹中。 （4）绒毛膜羊膜炎。 （5）孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。 （6）肺性高血压。-----孕妇甲状腺机能亢进。 （7）未控制之糖尿病患者。 （8）重度高血压。 （9）对本品中任何成份过敏者。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于预防妊娠20周以后的早产。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、本品的不良反应与b–交感神经作用有关，通常可以通过调整剂量来控制。 2、静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加，对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。 3、严重不良反应： 肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下，有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症（肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高）、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β2受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。 4、其他不良反应： （1）心血管系统：室上性心动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常（ST-T的异常）、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。 （2）肝脏：有时出现肝功能的损害（GOT、GPT等的升高）。 （3）血液系统：罕见血小板减少。 （4）精神神经系统：有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。 （5）消化系统：有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。过敏症：有时出现出皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。 （6）给药部位：有时会有血管痛、静脉炎出现。 5、其他： 一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热，罕见出冷汗。孕妇用过b–拟交感神经剂其婴儿有低血钙、低血糖、肠梗阻的症状，但很少见。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价，制定安全的给药方案后，严密监护下给药，应避免不必要的用药。 1、静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急性胎儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见。 2、为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应保持左侧卧位。 3、避免用于心脏病或潜在心脏病人。 4、在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。 5、本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告，原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用，因此要严密监测患者，避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。 6、胎儿酸中毒时，继续监测是必要的，少数严重酸中毒（PH<7.15）的情况，不宜使用。 7、当使用本品预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时，要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用药要谨慎。 8、持续滴注需定期进行血液检查。 9、滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应，应加强监护。 10、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。 11、使用本品前，应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书。 12、警告：本品为处方用药。接受治疗的病人必须密切监控在医院里。由具有该药品药理学知识的人实施治疗，这些人证明可以胜任用药和应付患者出现的各种情况。 （1）有报道孕妇死于本品与皮质类固醇合用的情况，由于肺水肿加重，心肌缺血、坏死可能导致死亡。 （2）应密切监测本品对心血管的作用，当给药后出现持续性的心动过速，超过140次/分，表明已接近肺水肿的可能。应立即停药。 （3）密切关注对本品过敏者，特别是对硫酸可能引起的过敏。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。