洛铂

洛铂

甲氨蝶呤片

本品的主要成分为洛铂。

甲氨蝶呤。

海南长安国际制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20050309

国药准字H19983205

本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用洛铂 1、使用前用5ml注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2-8℃）。静脉注射按体表面积一次50mg/m2，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇期为3周。如副作用恢复较慢，可延长使用间歇。 2、用药的持续时间：治疗持续时间应根据肿瘤的反应，最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1、有骨髓抑制患者，或有凝血机制障碍的患者（可增加出血的危险或出血）和已有肾功能损害的病人禁用。 2、对铂类化合物有过敏反应者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈，约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生的频率高达75%。血小板数降低常在注射洛铂后2周（14天）开始，血小板计数常在下降后1周恢复到100000/mm3。在15%患者中（在大量化疗后卵巢癌患者中达32.5%）白细胞计数低于2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。 2、胃肠道毒性：34.3%患者发生呕吐，但仅有6.7%患者的呕吐比较严重；14.8%患者发生恶心，建议使用预防性止吐剂。3.5%的患者发生腹泻。 3、神经毒性：1.3%患者发生感觉异常，神经疾病、神经痛，耳毒性，精神错乱和视觉异常等，仅在不到0.5%患者中发生。 4、肾毒性：在应用洛铂时，大多患者不需大量输液或/和强制利尿，发生肾功能异常很罕见。食欲缺乏患者应用洛铂后，液体摄入不足，严重呕吐可引起毒性肾功能衰竭。 5、肝毒性：应用洛铂后，偶然有轻度的可逆性SAST和SALT升高这种升高也可由于肝转移所致，但和洛铂的因果关系不能除外。 6、电解质变化：电解质变化不是洛铂的副作用。 7、过敏性反应：约有1.9%患者发生过敏性反应（如疹状紫癜、皮肤潮红、皮肤反应）这些副作用往往发生在过去用大量铂类化合物治疗的卵巢癌患者中，在慢性粒细胞性白血病中，无这种副作用。 8、其他副作用：对洛铂未进行长期致癌试验，和洛铂类似的相同机制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛铂治疗时，不能排除发生继发性肿瘤的危险。洛铂对男性生育能力的副作用不能完全排除。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。 1、洛铂应在有肿瘤化疗经验的医师指导下应用。应有足够的诊断和治疗的设备来处理可能引起的并发症。洛铂对骨髓有毒性，血小板严重减少和重度贫血患者，特别在罕见的出血病例可能需要输血。 2、患者的监控：血液（包括血小板、白细胞和血色素）和临床血化学（包括转氨酶）应定期检查，在每个疗程前和每次用药后第二周进行检查。 3、配伍禁忌：洛铂不能用氯化钠溶液溶解，这样可增加洛铂的降解。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；