尤瑞克林

尤瑞克林

复方环磷酰胺片

本品主要成份为人尿激肽原酶，系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。

本品为复方制剂，其组分为环磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。

广东天普生化医药股份有限公司

天津金世制药有限公司

国药准字H20052064

国药准字H12021006

本品适用于轻-中度急性血栓性脑梗死。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用尤瑞克林： 应在起病48小时内开始用药，每次0.15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，每日1次，3周为一疗程。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

脑出血及其他出血性疾病的急性期。

骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。 环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。 长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。儿童用药：本品进进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品适用于轻-中度急性血栓性脑梗死。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

共有645例患者进入尤瑞克林治疗急性脑梗死的Ⅱ、Ⅲ期临床试验，其中试验组(尤瑞克林组)462例。试验组出现4例严重不良事件，其中2例死亡（1例为75岁右侧小脑半球梗死伴基底节部腔隙兴梗死，判定死亡原因为小脑梗死并发脑疝；1例为70岁右侧额顶颞部梗死，判定死亡原因为心源性猝死）。判断与研究药物无关。另2例在第一次注射试验药时（均是用药开始10分钟内），引起血压突然下降伴意识障碍，立即停药并给予升压药后，血压很快恢复，无不良后果，判定与用药有关。Ⅲ期临床试验中共发生重要不良事件9例，其中4例出现梗死灶内发生出血，难以确定是否与药物有关；2例并发心绞痛，1例并发上消化道出血；2例出现症状较重的不良反应：恶心、呕吐、胸闷、心慌等。 1、对照组：在Ⅱa期临床试验中死亡1例，在Ⅲ期临床试验中未发生严重不良事件。 2、对资料进行分析，试验中与药物有关或可能有关的不良反应主要为呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状(见表1)，一般都较轻，不需要特殊处理。 3、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降（参见注意事项）。 （1）心血管系统：皮肤潮红、血压下降、结膜充血、胸闷、伴发心绞痛。 （2）神经系统：头痛、出汗、头晕、乏力。 （3）消化道：恶心、呕吐。 （4）上消化道：出血。 （5）全身：发热。 （6）注射局部：注射部位红、痒、痛。 （7）其他：剧烈咳嗽、皮疹。其中，伴发心绞痛、心悸、头晕、乏力、发热、剧烈咳嗽属个别情况，是否与本品有关尚待进一步研究。

1、有药物过敏史或者过敏体质者慎用。 2、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始注射的15分钟内应缓慢，整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本品，进行升压处理。 3、本品与血管紧张素转化酶抑制剂类（如卡托普利、赖诺普利等）药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。 4、使用时需注意，本品溶解后应立即使用。 5、尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 7、儿童用药：尚不明确。 8、老年用药：参照【用法用量】。 9、药物过量：尚不明确。

1.下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肾功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防，大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 6.如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板减少，应停用本品。 7.对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。