他克莫司软膏

维A酸乳膏

他克莫司。

本品每克含主要成分维A酸0.5毫克，辅料为二甲亚砜，白凡士林，轻质液状石蜡，十八醇，单硬脂酸甘油酯，甘油，十二烷基硫酸钠，三氯叔丁醇，香精。

Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

湖北人福成田药业有限公司

国药准字J20100016

国药准字H20043615

普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全...

局部外用。洗净患处后，取适量本品涂于患处，每晚睡前1次。

1、在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。 在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、 0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。 儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。（带状疱疹(Herpes Zoster)是由水痘带状疱疹病毒引起的急性炎症性皮肤病，中医称为“缠腰火龙”、“缠腰火丹”。民间俗称“蛇丹”、“蜘蛛疮”。）通常为疣。 在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、

外用本品可能会引起皮肤刺激症状，如灼感、红斑及脱屑，可能使皮损更明显，但同时表明药物正在起作用，不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受，刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重，可在医师指导下间歇用药，或暂停用药。

普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

药理作用 他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。（波动能量的传递，需要某种物质基本粒子的准弹性碰撞来实现。这种物质的成分、形状、密度、运动状态，决定了波动能量的传递方向和速度，这种对波的传播起决定作用的物质，称为这种波的介质。）毒理作用 在为期26周的大鼠实验和为期28 天的家兔实验中，每天外用他克莫司软膏（0.03% - 1%）后，在显微镜下观察到皮肤变化（增生、表皮

本品可促进表皮细胞更新，调节表皮细胞增殖和分化，使角质层细胞疏松而容易脱落，有利于去除粉刺，并抑制新的粉刺形成。

一般注意事项 本品在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用本品治疗前，应首先清除治疗部位的感染灶。 特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染，包括疱疹性湿疹（卡波济水痘样疹），使用本品治疗可能会增加带状疱疹病毒感染（水痘或带状疱疹）、单纯疱疹病毒感染或疱疹性湿疹发生的风险。如果存在这些感染，应对本品治疗的利益与风险的平衡进行评估。 在临床研究中报告了33例淋巴结病（占0.8%）通常与感染有关（尤其是皮肤感染），在给予相应抗生素治疗后缓解。这33例患者中大多数有明确的病因，或最终消退。接受免疫抑制剂治疗（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者发生淋巴瘤的危险性增加，因此，接受本品治疗并出现淋巴结病的患者应调查其淋巴结病的病因。如果没有明确找到淋巴结病的病因，或患者同时患有急性传染性单核细胞增多症，应考虑中断使用本品。对发生淋巴结病的患者应进一步观察以确保淋巴结病消退。 紫外线致癌作用的增强不一定依赖于光毒性作用机制。尽管没有观察到对人体的光毒性（参见不良反应），但在一项动物光致癌性研究中，本品缩短了皮肤肿瘤发生的时间（见非临床毒理研究）。因此，患者应尽量减少或避免自然光或

1.用药部位避免日光照射。 2.儿童慎用。 3.不应大面积使用。 4.不得用于皮肤破溃处。 5.哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳，育龄妇女用药期间严禁受孕。 6.避免接触眼睛和其他黏膜（如口﹑鼻等）。 7.用药部位如有烧灼感﹑瘙痒﹑红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 8.用于治疗痤疮，起初数周可暂加剧，仍应继续治疗6周以上才能达到最大疗效。 9.本品可能引起严重刺激或脱屑，不宜用于皮肤皱褶处。 10.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 11.本品性状发生改变时禁止使用。 12.请将本品放在儿童不能接触的地方。 13.儿童必须在成人监护下使用。 14.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。