安闲(拉莫三嗪)

安闲(拉莫三嗪)

地高辛片

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

三金集团湖南三金制药有限责任公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20050595

国药准字H31020678

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

拉莫三嗪片： 1、服用方法： （1）为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发生变化时要核查剂量。 （2）如果计算出的本品的剂量（用于儿童和肝功能受损患者）不是整片数，则所用的剂量应取低限的整片数。 （3）当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑上述变化对本品药代动力学的影响。 2、单药治疗剂量：成人及12岁以上儿童：本品单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周；随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每1－2周增加剂量，最大增加量为50－100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100－200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg本品才能达到所期望的疗效。 3、添加疗法的剂量：成人及12岁以上儿童： （1）对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药，本品的初始剂量为25mg，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为25－50mg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg，一次或分两次服用。 （2）对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为50mg，每日一次，连服两周；随后两周每日100mg，分 两次服用。此后，每1－2周增加一次剂量，最大增加量为100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200－400mg，分两次服用。有些病人需每日服用本 品700mg，才能达到所期望的疗效。 （3）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为25mg，每日一次，连服两周；随后两周每日50mg，每日一次。此后每1－2周增加一次剂量水平，增加幅度为50－100mg/日，随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg/日，每日一次或分两次服用。 4、儿童（2－12岁）： （1）服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人，本品的初始剂量是0.15mg/kg/日，每日服用一次，连服两周；随后两周每日一次，每次0.3mg/kg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为0.3mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1－5mg/kg/日，单次或分两次服用。 （2）合用抗癫痫药（AEDs）或其它诱导本品葡萄糖醛酸化的药物的病人，不论加或不加其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为0.6mg/kg/日，分两次服，连服两周；随后两周剂量为1.2mg/kg/日，分两次服。此后，应每1－2周增加一次剂量，最大增加量为1.2mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5－15mg/kg/日，分两次服用。 （3）为获得有效的维持治疗剂量，须对儿童的体重进行监测，并根据体重的变化，对用药剂量重新进行评估。 （4）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为0.3mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周，接着 0.6mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周。此后每1－2周增加一次剂量，每日最大增加量为0.6mg/kg/日，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1 －10mg/kg，每日一次或分两次服用，每日最大剂量为200mg。 5、2－6岁的病人：所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。 6、年龄小于2岁的儿童：小于2岁的儿童，没有使用本品的足够资料，因此本品片不推荐用于2岁以下儿童。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1、很常见不良反应： （1）皮肤和皮下组织病变：皮疹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：头痛。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：嗜眠、共济失调、头痛、头晕。 （4）眼科疾病（在其他临床应用中）：复视、视力模糊。 （5）胃肠道异常（在其他临床应用时）：恶心、呕吐。 2、常见不良反应： （1）精神系统异常：攻击行为，易激惹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：嗜睡、失眠、头晕、震颤。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：眼球震颤、震颤、失眠。 （4）胃肠道异常（在单药治疗临床试验中）：恶心、呕吐、腹泻。 （5）系统症状和给药部位反应：疲劳。

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。