盐酸罗沙替丁醋酸酯

盐酸罗沙替丁醋酸酯

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为盐酸罗沙替丁醋酸酯。

盐酸埃克替

吉林汇康制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20120077

国药准字H20110061

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯： 1、成人1日2次（间隔12小时），每次75mg，用20mL的0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解，缓慢静脉推注，或用输液混合后静脉滴注。一般可在1周内显示疗效，能够口服后应改用口服药物进行治疗。 2、由于肾功能障碍患者的药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

对本品有药物过敏史者禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品适用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

据文献报告，本品批准时及上市后的使用情况调查结果显示，在被调查的4533例患者中有156例（3.44%）报告出现了不良反应（包括临床实验室检查指标异常）。主要的不良反应为天门冬氨酸氨基转氨酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高等肝脏、胆囊系统障碍（1.96%），白细胞减少、嗜酸性细胞增多等白细胞、网状内皮系统障碍（0.84%）等。 1、严重的不良反应（<0.1%）： （1）休克：偶见休克（初期症状：不适、面色苍白、血压降低等）的情况，应密切注意观察，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少：偶见再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少（初期症状：全身疲倦、无力、皮下及粘膜下出血、发热等）等情况，应定期进行血液检查，出现上述情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）：偶见发生Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征），一旦出现应立即停止给药并采取相应的措施处置。 （4）肝功能障碍、黄疸：偶见AST,ALT,γ-三磷酸鸟苷（γ-GTP）升高等肝功能障碍、黄疸等情况。应密切观察，出现上述情况应立即停止给药，并采取相应的措施处置。 （5）横纹肌溶解：偶见横纹肌溶解症，出现肌酸激酶（CK），乳酸脱氢酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌红蛋白尿、肌肉痛等异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 2、同类药物也具有的严重不良反应（发生率不详）： （1）过敏反应：使用其它H2受体拮抗剂时偶见过敏反应的报告，因此应用本品出现上述的异常情况应停止给药，并采取适当的措施处置。 （2）间质性肾炎：使用其它H2受体拮抗剂时偶见间质性肾炎[初期症状：发热、肾功能检查值异常（尿素氮,肌酐升高等）等]的报告。因此应用本品出现上述的异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （3）房室传导阻滞等心脏传导阻滞：使用其它H2受体拮抗剂时偶见房室传导阻滞等心脏传导阻滞的报告，因此使用本品出现上述的异常情况时应立即停止给药，并采取适当的措施处置。 （4）心脏收缩功能不全：使用其他H2受体拮抗剂时，有心脏收缩功能不全的报道，因此应用本品出现上述异常情况时应停止给药，并采取适当的措施处置。 （5）其它不良反应： ①过敏注1： 发生率＜0.1％：皮疹、瘙痒感等。 ②血液： 发生率0.1%-5％：嗜酸性细胞増多，白细胞减少注2。 发生率＜0.1％：贫血。 ③消化系统： 发生率＜0.1％：恶心等。 发生率不详：便秘，腹泻，腹胀、口渴等。 ④肝脏： 发生率0.1%-5％：肝功能异常，AST，ALT，LDH升高等。 发生率＜0.1％：碱性磷酸酶（ALP）升高等。 ⑤精神神经系统注3： 发生率＜0.1％：眩晕、幻觉，可逆性的精神错乱。 发生率不详：头痛、嗜睡、麻痹、失眠等。 ⑥给药部位： 发生率＜0.1％：一过性疼痛。 ⑦其他： 发生率＜0.1％：血压升高，尿素氮升高。 发生率不详：男性乳房女性化、乳汁分泌，倦怠感。 注1：出现上述情况应停止给药。 注2：出现上述异常时应停止给药。 注3：有使用其他H2受体拮抗剂时出现痉挛（发生频率不明）的报告。

1、下列患者应慎重给药： （1）有药物过敏既往史的患者。 （2）有肝功能障碍的患者。 （3）有肾功能障碍的患者：由于此类患者药物血药浓度可能持续时间长，因此应减少剂量或延长给药间隔。 （4）老年患者：老年患者用药应减少给药剂量或延长给药间隔。 2、重要的基本注意事项：在治疗期间应密切观察，使用的剂量应为治疗所需的最低剂量，并在本品治疗无效时改用其他药物。另外还应注意患者的肝功能、肾功能及血象的变化。 3、静脉给药会导致注射部位一过性疼痛，因此应十分注意注射部位、注射方法等。另外应注意注射时不要漏到血管外。 4、给予本品时，每支药物用20ml稀释液稀释后应缓慢给予患者，注入时间应在2分钟以上。 5、应用本品可能掩盖胃癌的症状，因此给药前应首先排除恶性肿瘤的可能性。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。