丙酸氟替卡松乳膏 

丙酸氟替卡松乳膏 

他克莫司软膏

本品的主要成份为丙酸氟替卡松。  化学名称:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。 分子式：C25H31F3O5S   分子量：500.57 

本品主要成份为他克莫司。

湖北恒安芙林药业股份有限公司

浙江万晟药业有限公司

国药准字H20103501

国药准字H20133244

成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹；结节性痒疹；银屑病(泛发斑块型除外)；神经性皮肤病包括单纯性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接触性过敏；盘形红斑狼疮；泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎；粟疹。 儿童：低效皮质激素无效的1岁以上(含1岁)儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒，以及皮质激素可缓解的其他皮肤病丙酸氟替卡松。

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁到5岁的儿童。

湿疹/皮炎：成人及一岁以上(含一岁)儿童，每日一次将一薄层乳膏涂于患处。 其它适...

成人：0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。儿童：0.03%他克莫司软膏，在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不应采用封包敷料外用。

丙酸氟替卡松具有较好的耐受性，在安慰剂对照的临床试验中，最常见的副作用是：皮肤感染、感染性湿疹、病毒疣、单纯疱疹、脓疱疮、特异性皮炎、湿疹、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤刺激、毛囊炎、水疱、手指麻痹和皮肤干燥。在儿童进行的开放临床试验中，常见的副作用是：烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、面部毛细血管扩张、非面部毛细血管扩张、风疹。若出现过敏现象应立即停药。 发炎、毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹和痱子等不良反应少见，但当采用封包疗法时其发生频率明显增加。 长期和大量使用皮质激素，可引起局部皮肤萎缩，表现为皮肤变薄、出现萎缩纹、毛细血管扩张、多毛及色素减退。 长期大量或大面积应用皮质激素，可通过充分的全身吸收而出现肾上腺皮质功能亢进。此现象更易见于婴幼儿及采用封包治疗的患者。婴儿涂药后使用尿布也应视为封包治疗。 在使用皮质激素治疗银屑病过程中或停药后诱发脓疱型银屑病的情况罕见。曾有用药后皮肤病的症状和体症加重的报告。 

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：一岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量，并避免长期持续使用本品。  老年用药：尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：致畸作用：妊娠用药分级C目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限，尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂量为0.32和1.0mg/kg的他克莫司（以体表面积计，分别相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍），对母兔产生毒性反应，而且流产率升高。只是在更高剂量组见到有胎儿畸形和发育异常的比例升高。在胚胎器官形成阶段给大鼠口服剂量为3.2mg/kg的他克莫司，对母鼠产生毒性反应，并导致后期再吸收增加、产活胎数量减少、幼鼠体重和发育能力降低。在过了胚胎器官形成期后以及在哺乳期间，给妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg（以体表面积计，相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍）的他克莫司，可导致幼鼠体重下降。未见到雄性或雌性动物生殖能力降低。未对妊娠妇女全身性应用他克莫司进行过适当对照的研究。他克莫司可通过胎盘，在妊娠期间全身性服用他克莫司会导致新生儿高血钾和肾功能紊乱。在妊娠期间只有

成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹；结节性痒疹；银屑病(泛发斑块型除外)；神经性皮肤病包括单纯性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接触性过敏；盘形红斑狼疮；泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎；粟疹。 儿童：低效皮质激素无效的1岁以上(含1岁)儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒，以及皮质激素可缓解的其他皮肤病丙酸氟替卡松。

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁到5岁的儿童。

药理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮质激素，经皮给药后，对HPA轴的抑制作用很弱，因此，其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。 皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用，但口服作用弱，可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用。 丙酸氟替卡松无预期外激素作用，对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。 毒性研究 遗传毒性：丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验，E.coli变异，S.cereviseiae基因转变试验，中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。 生殖毒性：生殖毒性试验结果显示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg（后期减至每日50 ug/kg），对交配和生殖力均无影响（分别为70 kg体重，每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g，透皮吸收为近3%时全身暴露水平的15倍和30倍）。全身给药时在较低剂量下皮质类固醇就有致畸作用。有些皮质类固醇皮肤给药后亦产生致畸

1.局部应用皮质激素的全身吸收能可逆性抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴，从而导致治疗停止后糖皮质激素不足。局部应用皮质激素的全身吸收患者可见库欣综合征，高血糖症和糖尿病。 2.局部大面积使用皮质激素并采用封包疗法的患者应定期采用ACTH兴奋试验、午前血浆类固醇测定和尿液游离类固醇测定以检测下丘脑-垂体-肾上腺轴功能。 3.出现下丘脑-垂体-肾上腺轴功能抑制，应撤药、减少用药频率或使用低效类固醇。通常停止局部应用皮质激素后HPA轴功能可恢复。罕见糖皮质激素不足，此时需全身应用皮质激素。若需全身应用皮质激素，请参见其使用说明书。 4.儿童的相对体表面积较大，使用相同剂量时吸收量多，较易出现全身毒性，故用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量。 5.儿童应尽量避免长期持续使用本品，连续应用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未确定。 6.应在医生指导下使用本品。本品仅供外用。用于眼睑时应小心以防止药物进入眼内，从而避免局部刺激或诱发青光眼。 7.本品可引起皮肤不良反应。出现局部不良反应应及时告知医生。 8.除非有医生指导，否则使用本品时不应封包，也不应用于面部、腋下、腹股沟处。 9.本品不能用于尿布皮