头孢泊肟酯

头孢泊肟酯

甲氨蝶呤片

本品主要成分为头孢泊肟酯。

甲氨蝶呤。

海南新合赛制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20030810

国药准字H19983205

本品适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒警罗威登斯菌）枸椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的下述感染症：

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 头孢泊肟酯片：口服，本品宜饭后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg（1片）、每12小时1次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程10天。急性社区获得性肺炎：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程14天。 （3）单纯性泌尿道感染：一次100mg（1片），每12小时1片，疗程7天。 （4）急性单纯性淋病：单剂200mg（2片）。 （5）皮肤和皮肤软组织感染：一次400mg（4片），每12小时1次，疗程7-14天。 2、儿童： （1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5天。每日最大剂量不超过400mg。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过200mg。 头孢泊肟酯胶囊： 1、口服，本品宜饭后服用。 2、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染： ①慢性支气管炎急性发作：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程10天。 ②急性社区获得性肺炎：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程14天。 ③单纯性泌尿道感染：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程7天。 ④急性单纯性淋病：单剂0.2g（2粒）。 （3）皮肤和皮肤软组织感染：一次0.4g（4粒），每12小时1次，疗程7-14天。 3、儿童： （1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程10天。每日最大剂量不超过0.4g。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/Kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过0.2g。 头孢泊肟酯分散片：饭后口服。成人每次0.1-0.2g，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次0.1g，一日2次；重症可增至0.2g，一日2次，疗程5-7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，疗程7-14天。 头孢泊肟酯干混悬剂：用法：按标签说明加水适量配制成混悬液，摇匀，口服。本品宜饭后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：200mg，一日二次，疗程10天。 （3）急性社区获得性肺炎：200mg，一日二次，疗程14天。 （4）单纯性泌尿道感染：100mg，一日二次，疗程7天。 （5）急性单纯性淋病：单剂200mg。 （6）皮肤和皮肤软组织感染：400mg，一日二次，疗程7-14天。 2、儿童： （1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次），疗程10天。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：10mg/kg/天，（最大剂量不超过200mg/天，分二次服用），疗程5-10天。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1、对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒警罗威登斯菌）枸椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的下述感染症：

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、本品严重不良反应： （1）休克：偶引起休克症状，应注意观察，若出现不适感，口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、大汗等，应停药。 （2）皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症：偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），应注意观察，若出现异常应停药并适当处置。 （3）伪膜性结肠炎：偶出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重结肠炎。若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。 2、同类药可引起的严重不良反应： （1）全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血；其他头孢烯类抗生素有引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血的报告。 （2）急性肾功能衰竭：其他头孢烯类抗生素，偶有引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，应定期进行检查，若出现异常应停药。 （3）间质性肺炎、PIE综合征；其他头孢烯类抗生素，偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等。若出现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等治疗。 （4）痉挛：肾功能衰弱患者，大量给其他头孢烯类抗生素，会引起痉挛等神经症状。 3、其他副作用： （1）过敏：出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴结肿、关节痛等时，应停药。 （2）血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶出现中性粒细胞减少。 （3）肝脏：有时出现ALT、AST、ALP、LDH等上升。 （4）肾脏：有时出现血BUN、血中肌酐值升高。 （5）消化道：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感，偶出现便秘等。 （6）菌群交替症：偶出现口内炎、念珠菌病。 （7）维生素缺乏症：偶出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。 （8）其他：偶出现眩晕、头痛、浮肿。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可减量50%或一日服药一次。 2、被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 3、过敏体质的患者慎用。 4、与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌，肠球菌，艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 5、应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。 6、已知头孢菌素类药物可引起Coombs’直接反应阳性。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。 8、儿童用药：小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。 9、老年用药：头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可减量50%或一日服药一次。 10、药物过量：未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状：恶心、呕吐、腹泻、上腹不适；由药物过量引起的严重毒性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；