注射用盐酸环丙沙星

注射用盐酸环丙沙星

甲氨蝶呤片

本品的主要成分为盐酸环丙沙星。

甲氨蝶呤。

海南合瑞制药股份有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20052267

国药准字H19983205

本品适用于敏感菌引起的：

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、本品供静脉滴注给药。临用前，将其溶解于200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。 2、成人一般用量为一次0.1g-0.2g，每12小时静脉滴注1次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上。严重感染或铜绿单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g，一天2-3次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7-14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。 （1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7天；复杂性尿路感染7-14天。 （2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14天。 （3）肠道感染：5-7天。 （4）骨和关节感染：4-6周或更长。 （5）伤寒：10-14天。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对本品及任何氟喹诺酮类药有过敏史的患者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品适用于敏感菌引起的：

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、胃肠道反应较为常见：可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗（如给予万古霉素）。禁用抑制胃肠道蠕动药。 2、中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。 3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。 4、偶可发生： （1）视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。 （2）血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。 （3）静脉炎或血栓性静脉炎。 （4）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （5）关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。 （6）心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。 （7）血液系统影响：贫血、血小板减少、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。 （8）皮肤点状出血（瘀点）水疱形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹）、Stevens-Johnson及Yell综合症。 （9）长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。 5、试验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。 6、环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5、肝功能严重减退时，可减少药物消除，血药浓度增高。肝、肾功能均减退者尤为明显，均须权衡利弊后应用，并调整剂量。 6、原有中枢神经系统疾患者，例如患癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用;本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 8、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。 9、老年用药：尚不明确。 10、药物过量：急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并保持足够的水分。血液透析和腹膜透析，仅能使少量药物（<10%）排出体外。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；