顺铂

顺铂

枸橼酸西地那非片

本品的主要成份为顺铂。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

昆明贵研药业有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H53020409

国药准字H20150002

本品适用于小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤的治疗。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 顺铂注射液： 1、本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠非射液，稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。 2、静脉滴注：一次按体表面积20mg/m2，一日1次，连用5日；或30mg/m2，一日1次，连用3天，间隔3周再重复，可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/m2，同时进行水化疗法和利尿，每3-4周用药1次。 3、动脉灌注：介入化疗联合用药时，每次40-50mg/m2，4周一次，需给予水化、利尿。 4、胸腹腔注射：每次30-60mg，7-10天为一次。 注射用顺铂： 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 1、本品需用生理盐水或5％葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。剂量视化疗效果和个体反应而定。 2、本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾机能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品适用于小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤的治疗。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等。反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4-6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫、球后视神经炎等。 6、过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 7、其它： （1）高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 （2）血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 （3）心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 （4）免疫系统：会出现免疫抑制反应。 （5）牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 （6）患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀、疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见；也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。 （7）继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 （8）血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

1、下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等。 2、在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。 3、化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。 4、顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。 5、本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。 6、治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数，通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。 7、避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸钠等。静滴时需避光。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高