右雷佐生

右雷佐生

多巴丝肼片

本品主要成分为右雷佐生。

本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

南京海润医药有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20060872

国药准字H10930198

本品可减少多柔比星引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受多柔比星治疗累积量达300mg/m2，并且医生认为继续使用多柔比星有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用多柔比星者不推荐用此药。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用右雷佐生： 1、推荐剂量比为10：1（例如：右雷佐生500mg/m2：多柔比星50mg/m2）。 2、本品需用0.167mol/L乳酸钠25ml配成溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，浓度为10mg/ml，快速静脉点滴，30分钟内滴完，滴完后即刻给予多柔比星。用0.167mol/L乳酸钠溶液配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液进一步稀释成右雷佐生1.3-5.0mg/ml溶液，转移入输液袋。该输液在室温15-30℃或冷藏2-8C，只能保存6小时。

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量表可作为一个基本的参考...

禁用于不含有蒽环类药物的化学治疗。

治疗：应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用本品的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。 儿童用药：25岁以下不宜服用。 老年用药：同用法用量。

本品可减少多柔比星引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受多柔比星治疗累积量达300mg/m2，并且医生认为继续使用多柔比星有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用多柔比星者不推荐用此药。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

不良反应主要由FAC化疗所致，右雷佐生可引起注射部位疼痛。骨髓抑制：患者FAC加用右雷佐生比不加右雷佐生更多引起严重的白细胞减少，粒细胞减少和血小板减少，但两组恢复情况相似。肝、肾功能：FAC加右雷佐生FAC加安慰剂，肝、肾功能明显异常，但两组胆红素，碱性磷酸酶、BUN及肌酐异常发生频率和严重程度相似。

1.药理作用：多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 2.毒理研究： 遗传毒性：多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性：生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下

1、警戒：右雷佐生可能会加重化疗药物引起的骨髓抑制。有证据表明，右雷佐生一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的乳腺癌临床试验中，FAC第一周期即联用右雷佐生的有效率低于不加右雷佐生有效率（48%：63%，P=0.007）疾病进展时间也缩短。因此右雷佐生只限用于多柔比星累积量300mg/m还要继续使用多柔比星治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右雷佐生可能接受较高的阿奇霉素累积量（与未加右雷佐生组比较），但不能消除蒽环类药诱导的心脏毒性。因此必须仔细检查心脏功能已有报告长期口服丙亚胺的病人可以发生继发性恶性肿瘤（主要为急性髓性白血病）。丙亚胺为右雷佐生消旋混合物。右雷佐生为丙亚胺的右旋体，用丙亚胺治疗42-319周累积量25-480克，发生1例T细胞淋巴瘤，1例B细胞淋巴瘤，6-8例皮肤基底细胞癌和鳞状细胞癌。 2、一般注意事项：不得在右雷佐生使用前给予多柔比星。右雷佐生用0.167mo/L乳酸钠配成10mg/ml溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，怏速静脉滴注，30分钟内滴完因为右雷佐生总是和细胞毒药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右雷佐生产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠妇女没有进行对照研究，对孕妇是否用右雷佐生应权衡利弊，只有在本品对胎儿的影响小于其益处时方可应用。右雷佐生是否由人乳汁排出尚不清楚，因为许多药物可由人乳汁中排出，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 6、药物过量：在临床研究过程中没有观察到右雷佐生过量的情况，对心脏保护性试验中的右雷佐生用到的最大剂量为100mg/m2，每周三次。未在透析的癌症患者中进行右雷佐生的药代动力学研究，但在血浆中观察到右雷佐生原型药物明显滞留（>0.4），最小的组织分布或结合，系统未结合的药物水平大于90%这提示可用常规的腹膜或血液透析方法来处置右雷佐生。右雷佐生的解毒剂尚不清楚。对怀疑右雷佐生过量患者，可采取支持疗法，以改善骨髓抑制和控制其他相关病情。对右雷佐生过量的处理应包括控制感染、体液调节及补充必须的营养。

治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在本品治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗本品的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用本品治疗的病人如需接受全身麻醉，本品治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用本品，手术后可