奈达铂

奈达铂

卡马西平片

本品主要成分为奈达铂。

本品的主要成份为卡马西平

南京海润医药有限公司

上海中西三维药业有限公司

国药准字H20051987

国药准字H31020443

本品适用于头颈部癌，小细胞癌，非小细胞肺癌，食管癌，卵巢癌等实体瘤。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

注射用奈达铂： 临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2，每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。

成人常用量:1.抗惊厥，初始剂量每次100-200mg，每天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。 2.镇痛，开始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛缓解，维持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超过1.2g（12片）。 3.尿崩症，单用时一日0.3-0.6g（3-6片），如与其他抗利尿药合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐渐增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15岁，不超过1g（10片）；15岁以上不超过1.2g（12片）；有少数用至1.6g（16片）。通常成人限量为1.2g（12片），12-15岁每日不超过1g（10片），少数人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超过1.2g。 儿童:儿童按体重10-20mg/kg。维持血药浓度应在4-12ug/ml之间。

以下患者禁用： 1、有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。 2、对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。 3、孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。

1.神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10-15%。 3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。 4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。儿童用药：本品可用于各年龄段儿童，具体参考用法用量。老年用药：老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

本品适用于头颈部癌，小细胞癌，非小细胞肺癌，食管癌，卵巢癌等实体瘤。

1. 癫痫：部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注： 1、严重不良反应： （1）过敏性休克症状（0.1-5%）：出现过敏性休克症状（潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等），应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。 （2）骨髓抑制（频度不明）：表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向（0.1-5%），应细心观察末稍血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。 （3）肾功能异常（0.1-5%）：出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。 （4）阿-斯综合症（Adams-StokesSyndrome）发作：有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例（参照：注意事项12）。 （5）听觉障碍、听力低下、耳鸣（频度不明）：本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。 （6）间质性肺炎（频度不明）：对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处理。 （7）抗利尿激素分泌异常综合症（SIADH）（频度不明）：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。 2、其他不良反应： （1）神经系统： 0.1％-5％：痉挛、头痛、手足发冷等末梢神经功能障碍。 （2）肾脏： 5％以上：BUN升高（11.4％）、血清肌酐清除率低下（25.3％）、β2小球蛋白升高。 0.1％-5％：血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒、尿酸升高、NAC上升。 （3）消化系统： 5％以上：恶心、呕吐（74.9％）、食欲不振（59.5％）、腹泻。 0.1％-5％：肠梗阻、腹痛、便秘、口腔炎症等。 （4）循环系统： 0.1％-5％：心电图异常（心动过速、ST波低下），心肌受损。 （5）呼吸系统： 0.1％-5％：呼吸困难。 （6）泌尿系统： 0.1％-5％：尿痛、排尿困难。 （7）过敏症状： 0.1％-5％：变态反应（湿疹、发红）、发疹等。 （8）肝脏： 5％以上：AST（GOT）升高（11.9％）、ALT（GPT）升高（12.3％）。 0.1％-5％：胆红素升高、AL-P上升、LDH升高、血清总蛋白减少、血清白蛋白降低。 （9）电解质： 0.1％-5％：钠、钾、氯等电解质异常。 （10）其它： 0.1％-5％：如脱发、全身性疲倦、发热、静脉炎、浮肿、潮红、疱疹、白细胞增多（一过性）。

1、本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。 2、听力损害、骨髓、肝、肾功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。 3、本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应，应密切观察。 4、注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。 5、本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补充水分。另外，饮水困难或伴有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。 6、对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。 7、合用其它抗恶性肿瘤药物（氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等）及放疗可能使骨髓抑制加重。 8、育龄患者应考虑本品对性腺的影响。 9、本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。 10、本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5％葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)。 11、本品忌与含铝器皿接触。本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。 12、本品在国外的临床试验中（共632例），突然死亡2例及因阿－斯综合症（Adams-StokesSyndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血压而引起的心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗死所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。阿-斯综合症发作的1例，给药前可见心电图ST段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。 13、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）动物试验中观察到本品有致畸和引起胎儿死亡的作用，因此孕妇及可能妊娠的患者禁用本品。 （2）有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。 14、儿童用药：儿童使用本品的安全性尚未确立。 15、老年用药： （1）本品主要经肾脏排泄，由于一般老年人肾功能减退，排泄延迟，因此应注意观察出现骨髓抑制的可能性。 （2）建议老年患者初次用药剂量为80mg/m2。 16、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。