盐酸帕洛诺司琼

盐酸帕洛诺司琼

丙戊酸钠缓释片

本品主要成分为盐酸帕洛诺司琼。

本品为复方制剂，其组份为：每片含333mg丙戊酸钠及145mg丙戊酸（相当于500mg丙戊酸钠）。

南京海润医药有限公司

信东生技股份有限公司

国药准字H20140045

注册证号HC20181023

本品用于预防中、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

癫痫既可作为单药治疗，也可作为添加治疗：用于治疗全身性癫痫，失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作，特殊类型的综合症等。部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。躁狂症：用于治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸帕洛诺司琼胶囊： 成人推荐剂量为：化疗前约1小时，单剂量口服本品0.5mg。 盐酸帕洛诺司琼注射液： 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。

癫痫： 服药方法： 口服。每日剂量应分1~2次服用。在癫痫已得到良好控制的情况下，可考虑每日服药一次。本品应整片吞服，可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。 服用剂量： 起始剂量通常为每日10~15mg/kg，随后递增至疗效满意为止。一般剂量为每日20~30mg/kg。但是，如果在该剂量范围下发作状态仍不能得到控制，则可以考虑增加剂量，但患者必须接受严密的监测。 儿童服用本品时，常规剂量为每日30 mg/kg。 成人服用本品时，常规剂量为每日20~30mg/kg。 老年患者服用本品时，给药剂量应根据发作状态的控制情况来确定。 每日剂量应根据患者的年龄及体重来进行确定。但同时应考虑到临床上对丙戊酸盐的敏感度存在着明显的个体差异。 到目前为止对每日剂量、血药浓度水平和疗效之间的相关性仍不十分清楚，给药剂量主要依据临床疗效来确定。当发作不能控制或怀疑有不良反应发生时，除临床监测外，要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定，已报道有效范围为40~100mg/L（300~700？mol/L）。 新诊断癫痫或没有使用过其它抗癫痫药的病人，每2~3天间隔增加药物剂量，1周内达到最佳剂量。 对于服用丙戊酸钠其

禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

胃肠道系统： 一些病人可出现胃肠系统异常（恶心、胃痛和腹泻），常常发生于治疗开始阶段。这些异常通常在继续服药几天后消失。 罕见有胰腺炎、有时为致死性病例报道。（见【注意事项】中内容） 肝胆系统： 曾有与剂量无关的严重（有时致命）肝脏功能损伤的少见病例报道。（见【注意事项】中内容） 先天性与家族性/遗传性异常： 致畸风险（见【孕妇及哺乳期妇女用药】中内容）。 中枢神经系统： 报告出现孤立的可逆性帕金森氏症。 极罕见有隐秘的和进行性发作的意识模糊病例，病情可发展至完全痴呆，且可在停止治疗后数周至数月后逆转。 意识模糊：报道丙戊酸钠治疗中有些病人出现木僵或嗜睡，有时导致一过性昏迷（脑病）。上述症状孤立或与治疗中惊厥发生率增加有关，终止丙戊酸盐治疗或降低剂量后会减轻。当联合治疗（特别是与苯巴比妥合用）或丙戊酸盐剂量突然增加后，上述症状的报道较多。 常常出现孤立的中度高血氨症而不伴有肝功能检测结果变化，此情况无需终止治疗。高氨血症伴发神经症状也曾见报道。对这些病例应考虑进一步检查。（见【注意事项】中内容）

孕妇及哺乳期妇女用药：中内容）。中枢神经系统：报告出现孤立的可逆性帕金森氏症。极罕见有隐秘的和进行性发作的意识模糊病例，病情可发展至完全痴呆，且可在停止治疗后数周至数月后逆转。意识模糊：报道丙戊酸钠治疗中有些病人出现木僵或嗜睡，有时导致一过性昏迷（脑病）。上述症状孤立或与治疗中惊厥发生率增加有关，终止丙戊酸盐治疗或降低剂量后会减轻。当联合治疗（特别是与苯巴比妥合用）或丙戊酸盐剂量突然增加后，上述症状的报道较多。常常出现孤立的中度高血氨症而不伴有肝功能检测结果变化，此情况无需终止治疗。高氨血症伴发神经症状也曾见报道。对这些病例应考虑进一步检查。（见【注意事项】中内容）曾报道了某些一过性和/或剂量依赖性的副反应：脱发、体位性震颤和嗜睡等。偶有共济失调报道。免疫系统：罕有红斑狼疮或脉管炎。代谢/营养系统：极罕有低钠血症的病例。罕有非严重性外周水肿的报道。文献曾有有关Fanconi综合征（代谢性酸中毒、高磷酸盐尿、氨基酸尿、糖尿）的报道，在停止服用含丙戊酸药品后上述反应可逆转。但发生上述反应的机理仍不清楚。曾观察到体重增加的病例。体重增加为多囊卵巢综合征的危险因素，应对患者的体重进行严密监测。

本品用于预防中、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

癫痫既可作为单药治疗，也可作为添加治疗：用于治疗全身性癫痫，失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作，特殊类型的综合症等。部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。躁狂症：用于治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。

1、心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率<1%：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。 2、皮肤：发生率<1%：过敏性皮炎、出疹。 3、听力和视力：发生率<1%：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 4、胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率<1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。全身：发生率1％：体弱；发生率<1%：疲劳、发热、潮热和流感样症状。 5、肝脏：发生率<1%：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。代谢：发生率1％：高钾血症；发生率<1%：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。 6、骨骼肌肉系统：发生率<1%：关节痛。 7、神经系统：发生率1％：头晕；发生率<1%：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。 8、精神系统：发生率1％：焦虑；发生率<1%：欣快感。 9、泌尿系统：发生率<1%：尿潴留。 10、血管系统：发生率<1%：静脉变色、静脉扩张。

1、过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。 2、在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其他ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其它5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。 3、盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。

1. 服用期间避免饮酒；2. 定期监测肝功能和血常规；3. 孕妇和哺乳期妇女慎用；4. 癫痫患者需在医生指导下使用；5. 出现过敏反应应立即停药。