盐酸帕洛诺司琼

盐酸帕洛诺司琼

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为盐酸帕洛诺司琼。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

南京海润医药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20140045

国药准字H20130103

本品用于预防中、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸帕洛诺司琼胶囊： 成人推荐剂量为：化疗前约1小时，单剂量口服本品0.5mg。 盐酸帕洛诺司琼注射液： 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品用于预防中、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率<1%：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。 2、皮肤：发生率<1%：过敏性皮炎、出疹。 3、听力和视力：发生率<1%：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 4、胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率<1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。全身：发生率1％：体弱；发生率<1%：疲劳、发热、潮热和流感样症状。 5、肝脏：发生率<1%：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。代谢：发生率1％：高钾血症；发生率<1%：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。 6、骨骼肌肉系统：发生率<1%：关节痛。 7、神经系统：发生率1％：头晕；发生率<1%：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。 8、精神系统：发生率1％：焦虑；发生率<1%：欣快感。 9、泌尿系统：发生率<1%：尿潴留。 10、血管系统：发生率<1%：静脉变色、静脉扩张。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。 2、在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其他ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其它5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。 3、盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。