甲基多巴

甲基多巴

甲氨蝶呤片

本品主要成分为甲基多巴。

甲氨蝶呤。

浙江野风药业股份有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20103338

国药准字H19983205

本品用于高血压。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

甲基多巴片： 1、成人常用量： 口服，250mg/次，分2-3次/日。每2天调整剂量一次，至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用需减量，起始剂量控制在500mg/日，但利尿药剂量可不变。维持量0.5-2g/日，分2-4次口服，最大剂量不宜超过3g/日。因甲基多巴作用时间较短，停药后48小时内需给予其他降压治疗。用药2-3个月后可产生耐药性，给利尿剂可恢复疗效。 2、儿童常用量： 口服，每日10mg/kg，或按体表面积300mg/m2给药，分2-4次口服。每2天调整剂量一次，至达到要求疗效。最大剂量不超过65mg/kg或3g/日。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1、活动性肝脏疾病，如急性肝炎活动性肝硬化。 2、直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于高血压。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、镇静、头疼和乏力多于开始用药和加量时出现，通常是一过性。 2、较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，口干。 3、较少见的有：药物热或嗜酸性粒细胞增多，肝功能变化（可能属免疫性或过敏性），精神改变（抑郁或焦虑、梦呓、失眠），性功能减低，腹泻，乳房增大，恶心，呕吐，晕倒。 4、偶有加重心绞痛和心力衰竭。 5、少见的有：延长颈动脉窦敏感性和体位性低血压时间，体重增加，窦性心动过缓，肝功能损害，胰腺炎，结肠炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹胀，排气，高泌乳素血症，骨髓抑制，血小板减少，溶血性贫血，白细胞减少，抗核抗体、LE细胞、类风湿因子阳性，直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性，心肌炎，心包炎，血管炎，狼疮样综合症，帕金森氏症，震颤麻痹，反应迟钝，不自觉舞蹈症，脑血管供血不足症状，精神混乱如多梦、镇静、衰弱、感觉异常，尿素氮（BUN）升高，关节痛，可伴关节肿胀，肌肉痛，鼻塞，表皮坏死，皮疹，闭经，男性乳腺发育，泌乳。 6、罕见的有：粒细胞减少症，停药后即恢复正常；致命性肝细胞坏死。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关，偶可致死亡。因此，用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药，通常贫血很快好转，否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。 2、如果直接和间接抗球蛋白(Coombs)试验均阳性，主侧交叉配血将出现问题，应请教血液学或输血专家解决。 3、由于甲基多巴主要通过肾脏排除，肾功能不全者慎用。 4、须定期检查肝功能，尤其在用药的头2～3个月内。发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾病和肝功能不全的病人。 5、服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人，可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。 6、透析过程中甲基多巴被排出体外，将偶有血压回升现象。 7、患有严重双侧脑血管病者，若服药过程中发生不自主性舞蹈症，须立即停药。 8、甲基多巴可以影响下列试验室的检查值：磷酸钨酸盐法测尿酸；苦味酸盐法测肌酐；比色法测SGOT。 9、甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的儿茶酚胺假性升高，干扰嗜铬细胞瘤的诊断。 10、嗜铬细胞瘤者慎用。 11、孕妇及哺乳期妇女用药： 本品能通过胎盘。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响，因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁，但未有对婴儿影响的报道。尽管如此，哺乳妇女仍应慎用。 12、儿童用药：对小儿的安全性缺少研究。 13、老年用药：老年人对降压作用敏感，且肾功能较差，须酌减药量。 14、药物过量：甲基多巴可通过透析排除。药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊乱的各种反应，如过度镇静、虚弱、心动过缓、眩晕、反应迟钝、便秘、腹胀、排气、腹泻、恶心、呕吐等。治疗应采取对症疗法。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；