螺内酯

螺内酯

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品主要成分为螺内酯。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

浙江神洲药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20057264

国药准字H10910085

本品用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、成人： （1）治疗水肿性疾病，一日40-120mg，分2-4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。 （2）治疗高血压，开始一日40-80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。 （3）治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者一日用量100-400mg，分2-4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。 （4）诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2-4次，连续3-4周。短期试验，每日400mg，分2-4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 2、小儿： 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1-3mg/kg或按体表面积30-90mg/m2，单次或分2-4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为一日3-9mg/kg或90-270mg/m2。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

高钾血症患者禁用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、常见的有： （1）高钾血症：最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%-26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。 （2）胃肠道反应：如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。 2、少见的有： （1）低钠血症：单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高。 （2）抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响：长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。 （3）中枢神经系统表现：长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 3、罕见的有： （1）过敏反应：出现皮疹甚至呼吸困难。 （2）暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关。 （3）轻度高氯性酸中毒。 （4）肿瘤：有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1、运动员慎用。 2、下列情况慎用：无尿，肾功能不全，肝功能不全，因本药引起电解质素乱可诱发肝昏迷，低钠血症，酸中毒，一方面酸中毒可加重促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重中毒，乳房增大或月经失调者。 3、给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 4、用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 5、本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2-3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2-3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2-3日停药。 6、用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 7、应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 8、对诊断的干扰： （1）使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4-7日应停用本药或改用其他测定方法。 （2）使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）血浆肾素、血清镁，钾尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。 10、儿童用药：见“用法用量”。 11、老年用药：老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 12、药物过量：尚不明确。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。