酒石酸美托洛尔

酒石酸美托洛尔

甲硝唑片

本品主要成分为酒石酸美托洛尔。

本品主要成份为甲硝唑。化学名称：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇分子式：C6H9N3O3分子量：171.16

浙江普洛家园药业有限公司

华中药业股份有限公司

国药准字H20113390

国药准字H42020388

本品用于室上性快速型心律失常；预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

注射用酒石酸美托洛尔： 室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 将注射用酒石酸美托洛尔（5mg）用5ml的生理盐水溶解后按下述方法静脉注射。本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。 （1）室上性快速型心律失常： 开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达10-15mg（=10-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。 （2）预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。 ①有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞。进一步的治疗方案（口服用药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。 ②如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。 1、高血压：100-200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。 2、急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。 3、一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时一次，共24-48小时，然后口服50-100mg/次，一日两次。 4、不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日两次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。 5、心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大剂量可用至50-100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。 1、口服，剂量应个体化，以免心动过缓的发生。 2、应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。 3、治疗高血压：每日100-200mg，分1至2次服用。 4、急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时1次，共24-48小时，然后口服一次50-100mg，一日2次。 5、不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 6、急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 7、心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。 8、在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。 9、心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大剂量可用至一次50-100mg，一日2次。 10、最大剂量一日不应超过300mg-400mg。 1、治疗高血压100-200mg/次，一日一次，一日2次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次。 2、急性心肌梗死，主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。 3、一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时一次，共24-48小时，然后口服50-100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛，也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大剂量可用至50-100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。 口服：一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱。 本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常： 1、开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量10-15mg（=10ml-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。 2、预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率

1.成人常用量：①肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g(一次2-3片)，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6-0.8g(一次3-4片)，一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g(一次2片)，一日3次，疗程5-lO日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g(一次1片)，每日3次，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g(一次l片)，一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，疗程10日。间隔lO日后重复一疗程。⑥滴虫病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚05g置入阴道内，连用7-10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，(每日3-6片)分3次服，7-10日为一疗程。2.小儿常用量：①阿米巴病，每日按每公斤体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。②贾第虫病，每日按每公斤体重15-25mg/kg，分3次口服，连服l0日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染，口服每日按每公斤体重20-50mg/kg。

1、失代偿性心功能不全、心源性休克、病态窦房结综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓的患者禁用本品。 2、治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

15-30％病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗，神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药：参照用法用量。老年用药：尚不明确。

本品用于室上性快速型心律失常；预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 1、常见（>1/100）： （1）一般不良反应：疲劳，头痛，头晕。 （2）循环系统：肢端发冷，心动过缓。 （3）胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。 2、少见： （1）一般不良反应：胸痛，体重增加。 （2）循环系统：心力衰竭暂时恶化。 （3）中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常。 （4）呼吸系统：气急，有支气管哮喘或气喘症状者可发生支气管痉挛。 3、罕见（ （1）一般不良反应：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退。 （2）血液系统：血小板减少. （3）循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。 （4）中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉. （5）皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。 （6）肝：氨基转氨酶升高。 （7）眼：视觉损害。 （8）耳：耳鸣. 4、虽然有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉使用本品能引起有临床意义的血压下降。

1、肾功能损害：肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 2、肝功能损害：通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 3、接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 4、美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 5、在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal氏）心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心较痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 6、对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 7、美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 8、在罕见的情况下，原有的中度房室传导常可能加重（可能导致房室阻滞）。 7、β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 8、本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg（50mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。 9、在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。 10、对驽驶汽车和操作机械的影响。在用本品治疗过程中可能会发生眩暈和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 11、运动员慎用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 13、儿童用药：儿童使用本品的经验有限。 14、老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 15、药物过量： （1）毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。 （2）症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ－Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血搪（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。合并酒精，抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加重患者的病情。药物过量的首发症状可见于服药后20分钟至2小时。