吲达帕胺

吲达帕胺

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为吲达帕胺。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

天津市津津药业有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20063334

国药准字H10950224

本品用于成人原发性高血压的治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 吲达帕胺片： 口服，成人常用量，一次2.5mg，每日1次。 吲达帕胺胶囊： 口服（最好早晨服用）。一次1粒，一日1次。口服剂量每天不应超过2.5mg（因增加剂量不会提高疗效，而会增加副作用）。 吲达帕胺缓释片： 每24小时服１片，最好早晨服用。药片必须用水整片吞服且不要嚼碎。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。 吲达帕胺缓释胶囊： 口服，每24小时服1粒，最好早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1、对磺胺过敏者，严重的肾功能不全、肝性脑病、低钾血症患者禁用。 2、通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于成人原发性高血压的治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

吲达帕胺片/吲达帕胺胶囊/吲达帕胺缓释胶囊： 大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性，故可以采用最低有效剂量来减少不良反应。 1、低血钾和钾离子缺乏，在高危患者情况更严重（参见注意事项）。在以2.5mg剂量的吲达帕胺进行的临床试验中，4-6周后，可以观察到某些病例的血钾含量降低，25%的患者血钾含量小于3.4mmol/L，10%的患者血钾含量小于3.2mmol/L，12周后血钾平均下降0.41mmol/L。 2、低血钠症和血容量减少，由此引起患者脱水和直立性低血压。如同时伴有氯的缺失，可能会引发继发性代偿性代谢性碱中毒，此种情况发生率很低，程度也轻。 3、治疗中血尿酸和血糖含量增加：对于痛风和糖尿病患者，要更加注意仔细考虑应用这些利尿剂的适应症（参见药效学特性）。 4、血液学事件，非常罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，骨髓发育不全，溶血性贫血。 5、高钙血症：极为罕见。 6、对于肝功能不全的患者，有可能诱发肝性脑病（参见禁忌症和注意事项）。 7、过敏反应，尤其是皮肤过敏反应，有过敏和哮喘病史的个体更易发生。 8、斑丘疹、紫癜，可能会加重已有的急性系统性红斑狼疮。 9、恶心、便秘、眩晕、疲劳、感觉异常、头痛、口干，这些症状很少发生，并且随着剂量的减少大部分症状能减轻。 10、胰腺炎：很少发生。 吲达帕胺缓释片： 1、安全性特征总结： （1）最常报告的不良反应为超敏反应（皮肤为主），主要发生于具有过敏倾向、易于发生哮喘反应或斑丘疹的患者中。 （2）在临床试验过程中，治疗4至6周后，在10%患者中观察到低钾血症（血钾<3.4mmol/L），4%的患者血钾水平<3.2mmol/L。在治疗12周后，血钾平均下降0.23mmol/L。 （3）生物学和临床不良反应在很大程度上是剂量依赖性的。 2、在吲达帕胺治疗过程中观察到了以下不良反应，并按以下频率排序：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100，＜1/10）；不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/10000，＜1/1000）；极罕见（＜1/10000），未知（不能从已知数据中推测）。 （1）血液及淋巴系统疾病（罕见）：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞减少症、血小板减少症等不良反应极。 （2）代谢和营养障碍（未知）：低钠血症、钾缺失低钠血症。 （3）神经系统疾病（未知）：头晕、疲劳、头痛、感觉异常罕见，晕厥。 （4）眼部疾病（未知）：近视、视力模糊、视力障碍。 （5）心脏疾病（未知）：尖端扭转型室性心动过速（可能是致命性的）。 （6）血管疾病（极罕见）：低血压。 （7）胃肠道疾病（极罕见）：呕吐不常见，恶心、便秘、口干罕见，胰腺炎。 （8）肝胆疾病（未知）：肝功能受损极罕见，肝功能不全时可能出现肝性脑病、肝炎。 （9）皮肤及皮下组织疾病（未知）：超敏反应、斑丘疹常见，紫癜不常见，血管性水肿、荨麻疹、中毒性表皮坏死、松解Stevens-Johnson综合征极罕见，可能会使已有的急性系统性红斑狼疮病情加重、光敏反应。 （10）肾及泌尿系统疾病（极罕见）：肾衰竭。 （11）实验室检查（未知）：心电图QT间期延长、血糖增高、血尿酸增高、肝酶水平升高。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

吲达帕胺片： 1、肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。 2、作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。 3、无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。 4、糖尿病时可使糖耐量更差。 5、痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。 6、为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，注意及时补钾。 7、交感神经切除术后，此时降压作用会加强。 8、应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。 9、运动员慎用。 吲达帕胺胶囊/吲达帕胺缓释片/吲达帕胺缓释胶囊： 1、特别警告： （1）当肝功能受损时，噻嗪样利尿剂可能引起肝性脑病，特别是在电解质紊乱的情况下。如果发生肝性脑病，应立即停用利尿剂。 （2）光敏性：已有噻嗪类和噻嗪样利尿剂的光敏反应报道。如果治疗期间发生光敏反应，建议停止治疗。如果必须再次服用此利尿剂，建议保护患者体表暴露区域避免阳光或人工UVA的照射。 （3）辅料：本品含有乳糖。患有罕见的先天性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或者葡萄糖和半乳糖吸收障碍症的患者禁用此药。 2、使用中的注意事项：水和电解质平衡。 （1）血钠：治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠十分必要；在高风险人群如年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生非常严重的后果。伴有低血容量的低钠血症可能导致脱水和直立性低血压。合并丢失氯离子可能导致继发性代偿性代谢型碱中毒：这一影响的发生率低，程度轻。 （2）血钾：钾缺乏而致的低钾血症是噻嗪类和噻嗪样利尿剂导致的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（<3.4mmol/L）。在这些情况下，低钾血症可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。心电图中QT间期延长的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常（尤其有致命危险的尖端扭转型室性心动过速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更频繁地进行血钾监测。在治疗开始后的１周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。 （3）血钙：噻嗪类和噻嗪样利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。 （4）血糖：在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。 （5）尿酸：在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加。 （6）肾脏功能和利尿剂：只有当肾脏功能正常或仅轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪类和噻嗪样利尿剂才能发挥全效。老年人必须依据年龄、体重和性别对血肌酐进行调整。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全，对肾功能正常者没有影响；但对于原有肾功能不全者，可能导致肾功能进一步恶化。 （7）运动员：此药含有的活性成分可能造成兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。运动员慎用。 （8）对驾驶机动车和操作机器能力的影响：本品不会影响警觉，但某些病人可能会发生与血压降低相关的个体反应，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。