呋塞米注射液

呋塞米注射液

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成分为呋塞米。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

山东益健药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20058876

国药准字J20160005

本品用于

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、成人： （1）治疗水肿性疾病：紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20-40mg。必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。 ①治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。②治疗急性肾功能衰竭时，可用200-400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。③治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40-120mg。 （2）治疗高血压危象时，起始40-80mg静脉注射，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。 （3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20-80mg。 2、小儿：治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

尚不明确。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

本品用于

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时。如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。 3、耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4-15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。 4、在高钙血症时，可引起肾结石。 5、尚有报道本药可加重特发性水肿。

1、交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 2、对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 3、本药为钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 4、随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。 5、药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。 6、肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1-2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1／2时即可达到同样疗效。 7、下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。 8、存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 9、与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 10、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 11、运动员慎用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：①本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。②本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 13、儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 14、老年用药：老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多，应慎用。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。