盐酸倍他洛尔

盐酸倍他洛尔

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为盐酸倍他洛尔。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

山东海山药业有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20070075

国药准字H20130103

本品适用于慢性开角型青光眼、高眼压症。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸倍他洛尔滴眼液： 1、每日2次，每次1-2滴。 2、如本品尚不足以控制患者眼内压时，可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制剂。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1、本品禁用于窦性心动过缓、I度以上房室传导阻滞、心源性休克或明显心力衰竭的患者。 2、慎用于有心力衰竭或心脏传导阻滞病史的患者。本品在使用期间发现心脏衰竭的迹象时应终止治疗。 3、慎用于肺功能严重障碍的青光眼患者。 4、β受体拮抗药可能掩盖甲状腺功能亢进症的某些临床症状（如心动过速）。疑似进展性的甲亢患者慎用本品，以避免因3受体拮抗药的突然停药引起甲状腺危象。 5、有报道受体拮抗药能够加重肌无力与某些重症肌无力患者慎用。 6、糖尿病患者慎用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品适用于慢性开角型青光眼、高眼压症。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、眼睛：可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、斑，炎症、分泌物增多、疼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。 2、全身性：偶有以下全身性不良反应： （1）心血管：心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭。 （2）肺脏：可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、喘息或呼吸衰竭而产生肺压迫感。 （3）中枢神经系统：失眠、眩晕、头昏、头痛、抑郁、嗜睡。 （4）其他：荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛、舌炎。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、局部给予β-受体阻滞剂可能被全身吸收。因而可产生与全身使用β-受体阻滞剂相同的不良反应，例如严重的呼吸及心脏反应。曾有哮喘病患者因支气管痉挛导致死亡及少数病例因心脏衰竭致死的报告。 2、临床上虽然0.25%酸倍他洛尔滴眼液对心率及血压影响甚微。但用于曾患有心脏衰竭或心脏传导阻滞的患者须谨慎观察，一旦发现有心脏衰竭的征兆，应立即停药。 3、对糖尿病患者使用β-受体阻滞剂要特别注意，尤其是自发性低血糖患者。正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者（特别是患不稳定性糖尿病患者），因为β-受体阻滞剂可能会使急性低血糖征兆不明显。 4、β-受体阻滞剂会掩盖甲状腺亢进的临床征兆（如：心动过速）。合并甲亢的患者在使用β-受体阻滞剂时不可立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象。 5、肌无力：β-受体阻滞剂会加重肌无力的现象，如：复视，上眼睑下垂及全身无力。 6、在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用β-受体阻滞剂。 7、肺功能不良之青光眼患者使用β-受体阻滞剂时应小心。曾有报告显示在倍他洛尔治疗中有喘息复发及肺功能衰竭的现象发生。虽然再用眼用倍他洛尔治疗同类患者未出现相同结果，但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能性。 8、若同时口服其它β-受体阻滞剂可能产生药物相加反应。 9、若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则β-受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓现象。 10、若使用具有精神方面的β-受体阻滞剂应注意其不良反应。 11、因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂同用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：由于妊娠期使用本品的安全性尚未确立，所以妊娠期妇女使用本品应权衡利弊，在医生指导下方可使用。尚未证实盐酸倍他洛尔可经乳汁排泄。但是很多药物服用后会经由乳汁排泄，所以建议哺乳妇女使用本品时多加小心。 13、儿童用药：对小儿的安全性尚未确立，不推荐使用。 14、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 15、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。