羟基脲胶囊

羟基脲胶囊

甲氨蝶呤片

本品主要成份为羟基脲。

甲氨蝶呤。

辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20174046

国药准字H19983205

本品用于治疗慢性粒细胞白血病，慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效，与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂，可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、成人常用量： （1）慢粒，可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量，一般开始剂量为每日按体重20-30mg/kg，1次或分2次口服，当白细胞下降至10×109/L以下时，减量至约为每日20mg/kg，口服维持或改间歇服用。 （2）头颈癌、卵巢癌等，剂量为每次按体重60-80mg/kg，或按体表面积2000-3000mg/m2，每周2次，单独服用或与放疗合用；亦可每日按体重20-30mg/kg，每日1次口服给药。  2、小儿常用量：尚未确定。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1、水痘，带状疱疹者禁用。 2、各种严重感染者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于治疗慢性粒细胞白血病，慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效，与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂，可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、造血系统：较常见的有白细胞减少、血小板减少、贫血或红细胞形态异常。 2、消化系统：较常见的有胃纳减退、恶心、呕吐，较少见的有便秘，长期服用本品可发生口腔粘膜炎、口腔溃烂、腹泻等。 3、其他：皮疹、红斑、瘙痒、皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见，可偶然发生血尿酸增高或尿酸性肾病，偶见头痛、倦睡、头晕、幻觉、惊厥等神经毒性表现及药物性发热。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、骨髓抑制、严重贫血、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等慎用。 2、患者应避免接受疫苗的免疫接种。 3、服用本品可使患者的血尿素氮、血尿酸及肌酐浓度暂时性增高。 4、服用本品时应适量增加液体摄入量，以增加尿量及尿酸的排出。 5、治疗前后及治疗期要严密定期随访血常规、血小板计数、血尿素氮、尿酸、肌酐浓度,若出现显着的粒细胞或血小板减低，如白细胞下降至2.5×109/L或血小板下降至100×109/L以下，应暂停服用本品，并予相应处理。 6、与放疗合用时，应在放疗前7日开始给药，并严密观察血象，若出现严重的放疗不良反应，也应考虑减少或暂停服用本品。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；