朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

地高辛片

本品主要成分为甲磺酸法舒地尔。

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

武汉启瑞药业有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20120028

国药准字H31020678

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1、成人一日2-3次，每次1瓶（35mg），溶于50-100m1的生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每次静滴时间为30分钟。 2、应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给予本品，连用2周。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

下述患者禁用本品： 1、出血患者：颅内出血。 2、可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。 3、低血压患者（使用本剂有时会出现低血压）。 4、对本品中任何成份过敏的患者。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

根据文献资料，盐酸法舒地尔注射液的不良反应情况如下：在5569例患者中，有660例(1.85%)出现不良反应，主要不良反应为有天门冬氨酸氮基转移酬(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高等肝功能异常431例(774%)，颅内出血96例(172%)，低血压33例（0.59%）等。 1、严重不良反应： （1）颅内出血(172%)有时会出现颅内出血。 （2）消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.27%）有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等。故应注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。 （3）休克(0.02%)因为有引起休克的可能性。因此，需密切观察，一旦出现症状，应停药，并给予适当处置。 （4）麻痹性肠梗阻(004%)因为有时会出现麻痹性肠梗阻，因此，需密切观察，如有严重便秘、腹胀等症状，应停药，并给予适当处置。 2、其他：低血压；颜面潮红；贫血、白细胞减少、血小板减少；肝功能异常、黄疸；排尿困难；腹胀、恶心、呕吐；发热、头痛、意识水平减低、呼吸抑制。

本品只可静脉滴注，不可采用其它途径给药。 结合盐酸法舒地尔注射液的有关文献资料，有关注意事项内容如下： 1、下述患者应慎重用药： （1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者。（曾有引起颅内出血的病例报道） （2）肾功能障碍的患者，有可能延迟排泄，血药浓度持续升高，出现低血压，因此观察到低血压时应减量（例如，1次10mg）。 （3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）。 （4）严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）。 （5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）。 （6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。 2、重要注意事项： （1）警告：在盐酸法舒地尔注射液临床试验时，普出现颅内出血（666例中8例9件，其中包括脑内岀血3件，硬膜外血肿2件，硬膜下血肿1件，脑室内出血1件，头皮下血肿1件，蛛网膜下腔出血1件）。另外，以安慰剂为对照进行的对比试验中，盐酸法舒地尔注射液的颅内出血发生率为1.5%（136例中2例），安慰剂的发生率为1.4%（140例中2例）。因此，本品应在发生紧急情况时可采取充分抢救措施的医疗机构使用。 （2）警告：使用本品时，应密切观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置。 （3）使用本品有时会出现低血压，故应注意血压变动，并注意给药速度等，慎重用药。 （4）本品用药疗程为2周，不得延长用药时间。 3、其它注意：大鼠及猴静脉内给药试验，有引起肾损害的报告。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。