注射用头孢孟多酯钠

注射用头孢孟多酯钠

多巴丝肼片

本品的主要成份为头孢孟多酯钠。

本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

海南美好西林生物制药有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20084080

国药准字H10930198

本品适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。具体敏感细菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

1、成人剂量：本品的通常剂量范围是0.5g-1g/4-8h。 2、皮肤及其软组织和无并发症肺炎，适当剂量为0.5g/6h。 3、无并发症泌尿道感染，必要剂量为0.5g/8h。 4、严重的泌尿道感染，静滴1g/4-6h。 5、重症感染性疾病用量为1g/4-6h。 6、危及生命的感染或由非敏感性细菌所引起的感染，剂量为2g/4h（或12g/天）。 7、婴幼儿剂量：本品治疗常规感染用药剂量为50mg-0.1g/kg/天，每隔4-8小时给药一次对于敏感的细菌是有效的，重症感染给药剂量可增至0.15g/kg（但不能超过成人最大用药剂量）。 注意：与一般抗生素使用原则相同，用本品应在病人无症状或细菌根除后，用药要持续至48-72小时。对于化脓性链球菌引起的感染，为防止引起风湿热和肾小球肾炎并发症，应用本品的最小剂量应最少持续10天。在治疗慢性尿道感染应经常做细菌学及临床效果评估，在病人愈后数个月之内，仍需进行细菌学和临床评估。在这期间若有重复持续感染，仍应以较高的剂量治疗数周。 8、手术前应用头孢孟多，应参考以下的剂量用药： （1）成人：外科手术前1/2到1小时，静脉或肌肉注射1到2g，术后每6小时给药1到2g，持续24到48小时。 （2）儿童（三个月以上）50mg-0.1g/kg/天，按上述指定的剂量常规给药。 注意：关节弥补造形术的病人，建议持续给药72小时；在剖腹产手术时，必须在手术前开始用药，或者剪断脐带后立即用药。 9、肾功能的损害患者（详见说明书）：应减少剂量且密切监控血药浓度。在首次剂量1g到2g后（依靠感染的严重程度而定），维持剂量如下（见表），维持剂量应该视肾脏的损害程度、感染程度和细菌对药物的敏感程度而定。 10、当只有血清肌酐酸值可利用时，以下的公式（以患者的性别，体重和年龄为基础）可以计算出肌酐清除率。血清肌酐酸可以反映出在稳定状态下的肾功能。 男性：体重（Kg）×（140-年龄）/72×血清肌酐。 女性：0.9×以上数值。 11、给药途径：头孢孟多静脉注射或深度肌肉注射（如臀肌或大腿侧肌）可以减少疼痛。 12、肌内注射：每1克头孢孟多要用3ml的稀释剂进行稀释，振摇至完全溶解。稀释剂可以选用：注射用无菌水，注射用0.9%氯化钠注射液。 13、静脉注射：极严重之感染如败血症，局部实质脓疮（如腹内脓疮），腹膜炎或致命性感染，宜施行静脉注射。肾功能正常者，感染到这些症状时，静脉注射为3-12g/天。细菌败血症患者，开始剂量6-12g/天，然后根据临床反应和化验结果逐渐减少剂量。如果需进行头孢孟多和氨基糖甙类抗生素联合使用时，必须分别注射于不同部位。不可将头孢孟多和氨基糖苷类混于同一注射器。 14、静脉推注给药：每1g头孢孟多溶于注射用灭菌水、5%葡萄糖溶液或0.9%的氯化钠溶液内。在3至5分钟之内缓慢静脉推注，或在患者接受静脉注射时，经由导管和以下的静脉注射液注入：0.9%氯化钠注射液；5%葡萄糖注射液；10%葡萄糖注射液；5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液；含5%的葡萄糖和0.45%的氯化钠混合注射液；含有5%的葡萄糖和0.2%的氯化钠混合注射液；乳酸钠注射液（M/6）。 15、连续静脉给药：每1克头孢孟多应稀释至10ml的灭菌水溶液中。将头孢孟多溶于以下溶液中的一种：0.9%氯化钠注射液；5%葡萄糖注射液；10%葡萄糖注射液；5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液；5%葡萄糖和0.45%氯化钠混合注射液；5%葡萄糖和0.2%氯化钠注射液；或乳酸钠注射液（M/6）。 16、稳定性：调配好的本品注射液，于常温下（25℃）可维持24小时保持稳定，如冷藏（5℃）可达96小时。常温储藏配好本品注射液，会产生二氧化碳。此二氧化碳的压力在还未抽取瓶内之内含物以前可能会消散，或把注射瓶倒转于注射筒顶端，二氧化碳可能会连同内含物注于注射筒内。 17、本品无菌水注射液，5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水注射液调配后立即置入-20℃下冷冻，可维持稳定达6个月久。如果加温于注射液（最高温度37℃），应注意注射剂溶解后，即刻停止加温。注射剂解冻后不能再行冷冻。

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量表可作为一个基本的参考...

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

治疗：应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用本品的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。 儿童用药：25岁以下不宜服用。 老年用药：同用法用量。

本品适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。具体敏感细菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

1、胃肠道：治疗期间或治疗后可能产生伪膜性结肠炎的症状。此外偶有恶心及呕吐的报告。与一些青霉素及其他头孢菌素相同，偶有暂时性肝炎及胆汁滞性黄疸的报告。 2、过敏性反应：斑丘疹状红疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多和药物热均有报告。患者原有过敏性病史，尤其是对青霉素呈过敏者，更易发生过敏反应。 3、血液：血小板减少，中性粒细胞减少比较罕见。有些患者，在头孢菌素治疗期间，会发生直接Coombs氏反应阳性。 4、肝脏：会有暂时性SGOT，SGPT及碱性磷酸酶升高之报告。 5、肾脏：会有肌酸酐清除率降低之报告，特别是肾功能差之患者。其他头孢菌素亦偶有发现血尿素氮（BUN）短暂升高的现象。50岁以上的病人发生频率会随着增加，一些此类症状同时伴有轻微血清肌酐值的升高。 6、与其他广谱抗生素相同。罕见的报告中会提到会产生出血性或无出血性凝血酶原过少症，但经注射维生素K后很快复原。此种偶发病症常发生在老年，虚弱或维生素K缺乏的患者。对主要的革兰氏阴性细菌及厌氧菌具有感受性的抗生素治疗此种患者，被认为是改变肠内细菌微生物的数目和种类，其结果造成维生素K合成的降低。预防注射维生素K最适应与此种患者，尤其在施行肠内消毒及进行外科手术时。 7、局部反应：有时在肌肉注射部位有点痛，静脉炎罕见发生。

1.药理作用：多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 2.毒理研究： 遗传毒性：多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性：生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。出现严重过敏反应时立即注射肾上腺素或采取其他急救措施。 3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。 （1）有报道称，在所有的广谱性抗生素（包括大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类）中都可以使患者产生假膜性结肠炎，因此，在抗生素的治疗中考虑伴有腹泻的患者是因抗生素使用引起的，伪膜性结肠炎可由轻度发展至具有致命性。广谱性抗生素使用改变了正常菌群，引起厌氧芽孢杆菌的扩增。研究表明由厌氧芽孢杆菌产生的毒素是产生抗生素性结肠炎的主要原因。 （2）只要停止用药，轻度的假膜性结肠炎就可自动治愈，中至重度的抗生素性结肠炎需采用乙状结肠镜检查，用微生物法治疗的同时需加液体、蛋白质和电解质补充。当停药后症状仍未缓解或加重时，需口服万古霉素，用于治疗抗生素性假膜性结肠炎（因厌氧芽孢杆菌引起）。其他原因引起的结肠炎应被排除。 4、肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。虽然本品罕见引起肾功能改变，但必须推荐测量肾功能状况，尤其针对使用最大剂量的严重患者。 5、应用本品期间饮酒可出现“双硫仑”反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。 6、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 7、长期使用本品，可能会促使耐药菌株的增加，故在治疗期间，如发现有再度感染时，得重做药敏试验。 8、有报告指出同时并用氨基糖苷类及头孢菌素类的抗生素可能与肾毒性有关。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。 （1）妊娠—鼠生殖研究显示，本品投入500或1000mg/千克/天，未发现繁殖力减小或对胎儿伤害情形发生。但目前尚未对怀孕妇女做适当并严密控制研究，由于动物生殖力研究并不一定为人类反应的前兆，因此妊娠期间，确实需要时方可使用。 （2）某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole侧链，在新生鼠最初精子生发期（6—36日龄）给予此类药品，有延迟睾丸胚上皮成熟作用的报告。动物实验：以头孢孟多1000mg/千克/天给予6日—36日龄动物（大约最大临床使用量的五倍），其成熟延缓现象显著，睾丸重量减少，精子生发期主波中胚细胞数目减少；而给予鼠50或100mg/千克/天，则此现象轻微；有些动物在6日—36日龄间投入1000mg/千克/天，性成熟后不孕。 （3）在性发育前的新生小白鼠（4日龄或更小）或老年鼠（大于36日龄），用药显示并不对其子宫产生任何损伤。鼠身上此种发现，对于人是否有意义，由于最初精子生发期时间差异，精子生成速率及发生期持续时间的不同，目前尚不得而知。 10、儿童用药：1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。 11、老年用药：老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。 12、药物过量：大剂量给药时，头孢菌素会引起癫痫发作。特别是病人的肾脏会受到损害。当患者的肾脏功能受到损害时必须将剂量减少（参看给药剂量）。如果癫痫发作应立即停止给药，若出现临床症状应给予抗惊厥药的治疗，在无法治疗这种过量反应的情况下应考虑使用血液透析治疗。

治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在本品治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗本品的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用本品治疗的病人如需接受全身麻醉，本品治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用本品，手术后可