亚胺培南

亚胺培南

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品主要成分为亚胺培南。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

山东新时代药业有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20090182

国药准字H20130103

本品用于治疗敏感菌引起的各系统感染、菌血症和败血症，尤适用于混合感染和感染原因不明的经验性治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、可供深部肌内注射和静脉滴注。 2、对成人的轻中度感染可予肌内注射500-750mg，每12h一次，对无合并症的淋病可单次肌内注射500mg。 3、一般成人滴注1-2g/d，3-4次用，重症可增量至4g/d，3-4次分用。 4、≥3个月体重＜40kg的儿童可滴注15mg/（kg·d），分次用。每日最大剂量不可＞2g。 5、预防手术感染，可于诱导麻醉时滴注1g，3h后再给予1g；必要时，在8h和16h再加用500mg。 6、对肾功能不全患者的用量调整应按： （1）Ccr为31-70，0.5g/次，每6-8h一次。 （2）Ccr为21-30，0.5g/次，每8-12h一次。 （3）Ccr为6-20，0.25g/次（偶尔0.5g/次），每12h一次。 （4）Ccr≤5时，表明肾功能已严重受损，如在48h内患者已开始接受血液透析始可使用本品，并在一次透析后给予1次用量。对肾功能不全患者不用肌内注射给药。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1、对本品过敏或已经存在严重休克或心脏传导阻滞的患者禁用。 2、对其他β-内酰胺抗生素过敏者，应慎用本品。 3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应选择停药或暂停哺乳。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

本品用于治疗敏感菌引起的各系统感染、菌血症和败血症，尤适用于混合感染和感染原因不明的经验性治疗。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、本品一般均与酶抑制剂西司他丁混合给药，故临床上出现的不良反应难以分清是哪一成分引起的，其不良反应大致类似其他β-内酰胺类如青霉素和头孢噻吩。 2、静脉注射部位可能发生疼痛和血栓性静脉炎。 3、可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多和药物热，罕见剥脱性皮炎或超敏反应。 4、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、味觉改变、二重感染和假膜性小肠结肠炎。 5、血液学参数（包括Coombs试验假阳性）可能出现异常，肌肝和BUN升高，尿色变红，但非血尿，儿童多见。 6、可诱发癫痫或精神错乱，使中枢神经系统受到损害，既往有癫痫史和肾功能不全患者更易发生。应减量或停药，必要时给予苯妥英钠等缓解之。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、本品与其他β-内酰胺类抗生素有部分交叉过敏反应，因此，有β-内酰胺类过敏史者应慎用本品。虽尚无因使用本品引起过敏性休克的报道，为慎重计，应做好必要的安全措施准备。 2、静脉滴注液的配制方法是，每0.25g加入50ml稀释液中，本品与乳酸盐不相容，故不能使用含有乳酸盐的溶液稀释本品，但可在不同的静脉途径分别给药。 3、本品经稀释后，室温（25℃）下可稳定4h，冷藏（4℃）时可稳定24h，如以等渗氯化钠作为稀释液时，其稳定时间分别加倍。 4、本品作肌内注射时，每0.25g应加入1ml稀释液，混悬液配制后应于1h内使用。 5、本品不可与其他抗生素配伍用。 6、如发生病灶性震颤，肌阵挛或癫痫时，应作神经病学检查评价，如原来未进行抗惊厥治疗，应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在，应减少本品的剂量或停药。 7、几乎所有抗生素都可引起假膜性小肠结肠炎，其严重程度由轻度至危及生命不等。因此，对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的患者，均需小心使用抗生素。对在使用抗生素过程中出现腹泻的患者，应考虑假膜性小肠结肠炎的可能。

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。