氢氯噻嗪

氢氯噻嗪

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为氢氯噻嗪。

盐酸埃克替

重庆西南合成制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20103543

国药准字H20110061

1、本品适用于水肿性疾病：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

口服。 1、成人常用量： （1）治疗水肿性疾病，每次25-50mg，每日1-2次，或隔日治疗，或每周连服3-5日。 （2）治疗高血压，每日25-100mg，分1-2次服用，并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量： 每日按体重1-2mg/kg或按体表面积30-60mg/m2，分1-2次服用，并按疗效调整剂量。 3、小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

尚不明确。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

1、本品适用于水肿性疾病：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品大多不良反应与剂量和疗程有关。 1、水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 2、高糖血症：本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。 3、高尿酸血症：干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。 4、过敏反应：如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。 5、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 6、其他：如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。

1、交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2、对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。 3、下列情况慎用： （1）无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加。 （2）糖尿病。 （3）高尿酸血症或有痛风病史者。 （4）严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷。 （5）高钙血症。 （6）低钠血症。 （7）红斑狼疮，可加重病情或诱发活动。 （8）胰腺炎。 （9）交感神经切除者（降压作用加强）。 （10）有黄疸的婴儿。 4、随访检查： （1）血电解质。 （2）血糖。 （3）血尿酸。 （4）血肌酶，尿素氮。 （5）血压。 5、应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 6、有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 （2）哺乳期妇女：不宜服用。 8、儿童用药：慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。 9、老年患者用药：老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。 10、药物过量：应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。