甲磺酸多沙唑嗪

甲磺酸多沙唑嗪

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

浙江乐普药业股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20050006

国药准字H10950224

本品适用于原发性轻、中度高血压；对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）合用；良性前列腺增生的对症治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 甲磺酸多沙唑嗪片： 1、初始剂量为1mg，以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6小时之间，故在首次增加剂量后的这段时间内应注意测定血压。如停药数日，应按初始治疗方案重新开始用药。 2、高血压：初始剂量为1mg每日一次。根据患者的立位血压（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增至2mg每日一次，以后可根据需要增至4mg每日一次，然后6mg每日一次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为16mg/日，国内目前尚天此临床经验。 3、常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】。 甲磺酸多沙唑嗪缓释片： 1、服用本缓释片时，应用足量的水将药片完整吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为每日一次4mg。国外临床使用的最大剂量为每日一次8mg，国内目前尚无此临床经验。 2、常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】。 甲磺酸多沙唑嗪胶囊： 1、初始剂量为1mg，以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6小时之间，故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天，应按初始治疗方案重新开始用药。 2、高血压：初始剂量为1mg，每日1次。根据患者的立位血压反应（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增加至2mg，每日1次，以后可根据需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为16mg/日，国内目前尚无此临床经验。 3、常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。良性前列腺增生：初始剂量1mg，每日1次。根据患者的尿动力学和症状，用药剂量可增加至2mg每日1次，以后可根据需要增至4mg每日1次，建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为8mg/日，国内目前尚无此临床经验。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1、已知对喹唑啉类（发哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。 2、近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发和心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。 3、有胃肠道梗阻，食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品适用于原发性轻、中度高血压；对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）合用；良性前列腺增生的对症治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥）。 2、非特异不良反应包括：头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。 3、曾有易激怒和震颤（罕见病例）的报道。 4、偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和阳痿报道。 5、也有药物过敏反应、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆法淤积、黄疸、肝功能检查异常、视力模糊的偶发报道。 6、在上市后还有下列不良事件报道，但这些事件一般与未服用多沙唑嗪时出现的症状难以区分，包括心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外、心律失常。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰的治疗。接受过心衷治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。 2、昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和其他直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。为减少过度低血压和昏厥的发生，初次给药剂量为1mg，随后据患者的反应每2周调整给药剂量至推荐剂量。其他抗高血压药应慎用。 3、患者用药剂量调整应谨慎以防出现昏厥。 4、若发生昏厥，患者应斜卧位，必要时采取治疗。 5、阴茎异常勃起：α1受体拮抗剂（包括多沙唑嗪）引起阴茎异常勃起（持续数小时，性生活和自淫均不能解决）极少见，但处理不及时可导致永久性阳痿，故应告之患者该不良反应的严重性。 6、白细胞减少/中性粒细胞减少症：在高血压患者接受本品治疗的对照临床试验中观察到使用本品较安慰剂组WBC和中性粒细胞分别减少2.4%和1.0%，此现象在其他α阻滞剂中也可见。 7、因可能发生晕厥和直立性症状，尤其是在治疗开始时、增加剂量后或中断治疗后重新开始时，故在给药后24小时内患者应避免驾车或从事危险工作。 8、服用本品或其他α1肾上腺素受体阻滞剂时可能出现嗜睡现象，此时患者从事驾驶或机械操作时应谨慎。 9、患者应避免站立以防多沙唑嗪治疗开始期间昏厥而导致损伤。 10、当发生低血压（有可能不是直立引起的）时，患者应坐下或躺倒，起身时应小心。 11、若出现头晕或心悸则应尽快告之医生以及时调整剂量。 12、肝功能损伤患者或使用能影响肝脏代谢的患者使用本品时应谨慎。 13、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）怀孕妇女：由于缺少本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验发现高剂量用药时可使胎儿存活率下降。怀孕妇女应避免使用本品。 （2）哺乳期妇女：动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期禁用本品。 14、儿童用药：有关本品在儿童中的有效性及安全性尚未证实。 15、老年患者用药：常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。 16、药物过量：药物过量最可能导致低血压，患者应立即平卧，取头低位。并根据个体情况，必要时采取其它支持治疗，通常采用静脉输液。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高，故透析方法无效。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。