沙利度胺

沙利度胺

盐酸胺碘酮片

本品主要成分为沙利度胺。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

常州制药厂有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H32026128

国药准字H37021456

本品可用于中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。本品还可以作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、口服：一次25-50mg，一日100-200mg。餐后至少1小时后和/或睡前服用，或遵医嘱。 2、对于有中到重度神经炎同时伴有严重的麻风结节性红斑（ENL）反应的患者。在使用沙利度胺时可同时使用糖皮质激素，激素的用量可以随着神经炎的好转而逐渐减量或停药。 3、用药通常应持续至症状和体征消退，如需要减量，可每2-4周减50mg。 4、既往需要长期维持治疗来预防皮肤ENL复发或者在减量过程中出现病情复燃者。应该使用最小的治疗剂量来控制这些反应，每3到6个月可尝试减量，减量原则为每隔2-4周减量50mg。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

1、孕妇、哺乳期妇女及未采取可靠避孕措施的具有生育能力的女性禁用。 2、儿童禁用。 3、对沙利度胺及其成分过敏者禁用。 4、驾驶员、其他复杂且具危险性机器的操纵者禁用。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

本品可用于中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。本品还可以作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1、沙利度胺最严重的不良反应是人类胎儿的致畸性。 2、国外临床试验资料显示，应用沙利度胺50-300mg/天。观察到的不良事件有腹痛、意外受伤、乏力、背痛、寒战、颜面浮肿、头痛、全身不适、颈痛、颈强直、疼痛、便秘、腹泻、恶心、口腔白色念珠菌感染、牙痛、外周水肿、头晕、嗜睡、震颤、眩晕、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、蕈样真菌病、指甲病、瘙痒、皮疹、斑丘疹、阳痿等。所有不良事件均为轻到中度，没有患者因此而停药。 3、此外，国外有报道显示，沙利度胺可引起倦怠、周围神经病变、体位性低血压、中性粒细胞减少症及增加艾滋病患者病毒载量、过敏反应、心动过缓、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒样表皮坏死溶解症、癫痫发作等。

1、本品应置于儿童不能触及处。 2、应避免同时服用可能引起困倦的药物和食物（酒精等）。 3、多发性骨髓瘤患者服用沙利度胺增加静脉血栓/栓塞（如深静脉血栓形成和肺栓塞）的风险。沙利度胺联合标准化学治疗药物（包括地塞米松）显著增加该风险。因此在本品用于多发性骨髓瘤的治疗时，需密切观察血栓/栓塞的症状和体征。如果患者出现呼吸急促、胸痛，或者上下肢肿胀等症状，应该立即就诊。初步数据显示，患者可从预防性抗凝治疗或阿司匹林治疗中获益。 4、沙利度胺可能导致外周神经病变，如出现手或足麻木感、麻刺感、疼痛或灼热感时，应立即就医。 5、应用沙利度胺的同时应慎用治疗周围神经病变的药物。 6、沙利度胺可能引起眩晕和体位性低血压。因此，服药期间从卧位改为站立之前应先坐几分钟。 7、如果嗜中性粒细胞绝对计数（ANC）<750/mm3，则不应启用沙利度胺治疗。沙利度胺治疗期间需监测白细胞计数及分类计数，尤其是易于出现嗜中性粒细胞减少的患者，如HIV血清阳性患者。如果治疗期间嗜中性粒细胞计数降至750/mm3以下，应该重新评估用药方案；如果嗜中性粒细胞持续降低，应根据临床情况，考虑暂时停用沙利度胺。 8、国外临床试验资料显示，沙利度胺可使HIV阳性患者血浆HIVRNA水平增加，因此HIV血清阳性患者服用沙利度胺后第一个月及第三个月时必须检测HIV病毒滴度，之后每三个月检测一次。 9、应用本品期间，患者不应献血或捐献精子。

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6