利鲁唑

利鲁唑

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为利鲁唑。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

鲁南贝特制药有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H20051179

国药准字H20150002

本品用于延长肌萎缩侧索硬化症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利鲁唑片： 1、推荐剂量为每次50mg，每12小时一次。 2、每日定时口服，如早晚各一片。 3、如漏服一次，按原计划服用下一片。 4、增加每日剂量并不能显著提高预期益处。 5、具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利魯唑治疗。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

以下患者禁用： 1、对本品及其主要成份过敏者。 2、肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。 3、处于妊娠及哺乳期患者。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品用于延长肌萎缩侧索硬化症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、非常常见不良反应： （1）胃肠道异常：恶心。 （2）肝-胆异常：肝功能检测异常。 （3）一般性异常及给药部位异常：乏力。 2、常见不良反应： （1）神经系统异常：头痛、眩晕、感觉异常、嗜睡。 （2）心脏异常：心动过速。 （3）胃肠道异常：腹泻、腹痛、呕吐。 （4）一般性异常及给药部位异常：疼痛。

1、肝损害： （1）利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用。 （2）因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。 （3）如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。 2、中性粒细胞减少症：须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。 3、间质性肺病：已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高