盐酸尼卡地平

盐酸尼卡地平

替莫唑胺胶囊

替莫唑胺。

陕西兴邦药业有限公司

Orion Corporation

国药准字H61021079

注册证号H20171090

盐酸尼卡地平片：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

盐酸尼卡地平片： 1、高血压：口服，起始剂量每次2片，一日3次，可随反应调整剂量至每次4片，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。 2、心绞痛：口服，起始剂量每次2片，一日3次，可随反应调整剂量至每次4片，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻滞剂等抗心绞痛药合用。 盐酸尼卡地平缓释胶囊： 通常情况下，成人口服，一日2次，每次40mg。 盐酸尼卡地平注射液： 1、手术时异常高血压的急救处置：本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，以10-30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2、高血压性紧急症：本品用生理或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。 盐酸尼卡地平氯化钠注射液： 1、手术时异常高血压的急救处置：用以盐酸尼卡地平计，0.01%（1ml中的含量为0.1mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10μg/kg（体重）滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本剂以盐酸尼卡地平计，10-30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2、高血压性急症：用以盐酸尼卡地平计，0.01%，（1ml中的含量为0.1mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液： 1、手术时异常高血压的急救：静脉滴注，先以1分钟2-10μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则以盐酸尼卡地平计，10-30μg/kg（体重）静脉给予。 2、高血压性紧急症：静脉滴注，先以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

盐酸尼卡地平缓释胶囊： 1、对本品有过敏反应者。 2、颅内出血尚未完全止血的患者。 3、脑中风急性期颅内压增高的患者。 4、重度主动脉瓣狭窄。 盐酸尼卡地平注射液/盐酸尼卡地平氯化钠注射液： 1、颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。 2、脑中风的急性期颅内压增高病人。 3、对盐酸尼卡地平有过敏史者。 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液： 1、对本品有过敏反应者。 2、重度主动脉瓣狭窄。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

盐酸尼卡地平片：

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

盐酸尼卡地平片/盐酸尼卡地平缓释胶囊： 1、常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2、有时出现GOT、GPI、γGTP升高，偶有胆红素升高。 3、较少见者心悸、乏力、心动过速。 4、有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。 5、其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。 盐酸尼卡地平注射液/盐酸尼卡地平氯化钠注射液： 1、循环系统：有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。 2、肝脏：有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等上升）。 3、肾脏：有时BUN，肌酐会上升。 4、消化系统：有时会出现恶心。 5、其他：有时会出现血氧过少，头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液： 1、较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。 2、较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。 3、少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

盐酸尼卡地平缓释胶囊： 1、有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。 2、急性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。 3、服药时需观察血压，心率。 4、停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇，慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。 6、儿童用药：尚末确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性 7、老年用药：老年人用药应从低剂量开始。 8、药物过量：对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。 盐酸尼卡地平注射液： 1、本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心率，慎重用药。 2、高血压急症患者，经应用本品控制后，仍需继续进行降压治疗，可能时应改为口服。 3、高血压急症停止使用本品后，血压有时会重新升高。因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。 4、长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。 5、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 6、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。 8、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。 9、老年用药：老年人用此药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。 10、药理毒理：本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。 盐酸尼卡地平氯化钠注射液： 1、使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物、瓶体有细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。 2、本品作用因人而异，因此应在充分监测血压，心率等情形下慎重用药。 3、因本品给予过多引起明显低血压时A应中止给予。此外，如想迅速恢复血压，应给予升压制剂（正肾上腺素）。 4、对高血压性急症，经给予本剂、血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。 5、高血压急症在停止使用本品后，血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。 6、长期使用本品若注射部位出现疼痛成发红时，应改变注射部位。 7、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 8、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。 9、孕妇及哺乳期妇女用约：孕妇必须在认真权衡利弊后，慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品、应停止哺料。 10、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。 11、老年患者用药：老年人用此药时，应从低剂量开始0.5μg/kg/分，仔细观察病情，慎重给予。 12、药物过量：本品过量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。 盐酸尼卡地平葡萄糖注射液： 1、肝肾功能不全者、有脑卒中者慎用。 2、用药后应注意反应，尤其在降压后心率加快者。 3、本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。 4、本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。 5、若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，个别动物实验中有不利影响，故孕妇应用须权衡利弊。 （2）本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女应用须权衡利弊。 7、儿童用药：本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。 8、老年用药：本品在老年人与中青年人中的药动学研究末发现差异，故老年人应用与中青年人同。老年人用本品，宜从低剂量（0.5μg/（kg·min））开始。 9、药物过量：本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI