注射用酒石酸美托洛尔

注射用酒石酸美托洛尔

甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤。

海南通用康力制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20041115

国药准字H19983205

本品适用于室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 将注射用酒石酸美托洛尔（5mg）用5ml的生理盐水溶解后按下述方法静脉注射。本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。 （1）室上性快速型心律失常： 开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达10-15mg（=10-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。 （2）预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。 ①有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞。进一步的治疗方案（口服用药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。 ②如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

失代偿性心功能不全，心源性休克，病态窦房结综合症，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品适用于室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 1、常见（＞1/100） ①一般副作用：疲劳、头痛、头晕。 ②循环系统：肢端发冷、心动过缓。 ③胃肠系统：腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。 2、少见 ①一般副作用：胸痛、体重增加。 ②循环系统：心力衰竭暂时恶化。 ③中枢神经系统：睡眠障碍、感觉异常。 ④呼吸系统：气急、支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。 3、罕见（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脱发、味觉改变、可逆性性欲减退。 ②血液系统：血小板减少。 ③循环系统：房室传导时间延长、心律失常、水肿、晕厥。 ④中枢神经系统：梦魇、抑郁、记忆力损害、精神错乱、神经质、焦虑、幻觉。 ⑤皮肤：皮肤过敏反应、银屑病加重、光过敏。 ⑥肝：氨基转移酶升高。 ⑦眼：视觉损害。 ⑧耳：耳鸣。 虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重，不应再给予第二或第三次剂量。 2、在下列情况下应特别小心：间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变、以及与洋地黄联合使用。 3、未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者，不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，因此不应使用非选择的β阻滞剂；使用选择性的β1受体阻滞剂时，也应小心。 4、支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必须给予适量的β2受体激动剂。 5、嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 （2）美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。 7、儿童用药：本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。 8、老年用药：老年患者剂量无需调整。 9、药物过量： （1）毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。 （2）症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ-Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症、以及一过性肌无力综合症。 （3）治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉注射阿托品（成人0.25-0.5mg，儿童10-20μg/kg）。有指证时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸钙（9mg/ml）10-20ml。另一种替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；