注射用苯磺顺阿曲库铵

注射用苯磺顺阿曲库铵

非洛地平缓释片

本品主要成分为苯磺顺阿曲库铵。

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

海南皇隆制药股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20183355

国药准字H20030414

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

高血压、稳定性心绞痛。

使用前用灭菌注射用水5m1溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 1、静脉单次注射给药用法： （1）成人剂量： ①气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。 ②维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。 ③自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25%到75%及5%到95%恢复的平均时间分别约为13分钟和30分钟。 ④拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为4分钟和9分钟。 （2）2-12岁儿童的给药剂量： ①2-12岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为0.1mg/kg体重，并在5-10秒内进行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。 ②气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测给药后2分钟内即可插管。 ③维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予0.02mg/kg（体重）的药量，可以继续维持9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。 ④自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。 ⑤拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为2分钟和5分钟。 2、静脉输注给药： （1）成人和2-12岁儿童的用药剂量：连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89%-99%的T1抑制，推荐首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。 （2）当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何其它成分过敏的病人禁止使用。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

高血压、稳定性心绞痛。

1、本品的不良反应发生率小于0.5%，主要包括皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。 2、使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。 3、有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和或肌病。但其因果关系尚未确定。

1、与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 2、本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用一个针头同时注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀现降解产物的速度较快，因此不推荐乳酸林格氏注射液作为本品的稀释液。 4、因为本品只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。 5、本品为低张溶液，不可用在输血的输注管。 6、如其它药物与本品用同一针管或套管给药，建议毎注射一种药物后以适量的静脉输注液（如.9%w/氯化钠静脉输注液）将药物冲进。 7、对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。 8、重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。 9、严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。 10、苯磺顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。苯磺顺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。 11、本品不含防腐抗菌剂，因此仅供患者单次使用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。 13、儿童用药：尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。 14、老年用药：老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似，但与其它神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。 15、药物过量： （1）症状和体征：本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。 （2）处理方法：最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。苯磺顺阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼