艾拉莫德

艾拉莫德

匹伐他汀钙片

本品主要成份为艾拉莫德。

本品活性成份为匹伐他汀钙，其化学名称为 (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸}单钙盐。化学结构式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

海南先声药业有限公司

华润双鹤药业股份有限公司

国药准字H20110083

国药准字H20080737

本品用于活动性类风湿关节炎的症状治疗，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 艾拉莫德片： 口服。一次25mg，饭后服用，一日2次，早、晚各1次。累计用药时间暂限定为24周内（含24周）。

通常，成人一日 1 次，晚饭后口服匹伐他汀钙 1～2mg。按照年龄和治疗反应适当增减剂量，在 LDL 胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每 日最大给药量为 4mg。 注意事项： 1、肝病患者给药时，初始给药量为每日 1mg，最大给药量为每日 2mg。（参照【注意事项】中慎重给药、【药代动力学】） 2、由于随着匹伐他汀钙给药量（血药浓度）的增加，会有横纹肌溶解症有关的不良事件发生，因此增量至 4mg 时，要充分注意 CK（CPK）升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。（国外临床试验中 8mg 以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。）

1、对本品任何成份过敏者禁用。 2、严重肝功能损害者禁用。 3、妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 4、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。 5、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。 6、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。

包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出现了不良反应（第 5 次 安全性定期报告）。 1、严重不良反应 （1）横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。 （2）肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显 CK（CPK）升高时须停止给药。 （3）肝功能障碍、黄疸：可能会出现伴随 ALT（GPT）、AST（GOT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 （4）血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 2、其他不良反应（日本资料）（详见说明书） 发生频率根据日本批准时及

孕妇及哺乳期妇女用药：）2、以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况（易引起横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】）【注意事项】1、慎重给药（以下患者需慎重给药）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。（2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。（3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照【药物相互作用】项）（4）甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者（有易出现横纹肌溶解症的报告）。（5）老年患者（参照【老年用药】）。2、重要的基本注意事项在使用本药的情况下以下几点要充分注意。（1）使用本药前，首先采用治疗高脂血症的基本疗法――食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。（2）

本品用于活动性类风湿关节炎的症状治疗，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)

1、在国内的II、III期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。 （1）II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中：常见药物不良反应（＞1/100，＜1/10）主要有上腹部不适、氨基转移酶升高、恶心、纳差、皮疹或皮肤瘙痒、头痛、头晕、白细胞下降、耳鸣或听力下降、乏力、腹胀、下肢水肿、心悸、血红蛋白下降、失眠、多汗、呕吐、胸闷、血小板升高、血小板下降、心电图异常、畏寒、嗜睡，精神不佳、双手肿胀、月经失调、牙龈出血、面部水肿。 （2）III期临床试验有326例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在III期临床试验中： ①很常见药物不良反应（＞1/10）主要有氨基转移酶升高。 ②常见药物不良反应（＞1/100，＜1/10）主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降。 ③少见药物不良反应（＞1/1000，＜1/100）主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。 2、据文献资料报道，在日本81家医疗机构中开展的一项为期28周、376例类风湿关节炎患者参加的随机、双盲、平行对照临床试验中，考察艾拉莫德片与安慰剂和柳氮磺胺吡啶治疗类风湿关节炎的有效性与安全性（用法用量：艾拉莫德片最初4周为25mg/日，之后为50mg/日；柳氮磺胺吡啶1000mg/日）。该试验中： （1）很常见药物不良反应（>1/10）主要有氨基转移酶升高。 （2）常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主要有氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转肽酶和碱性磷酸酶升高。 （2）常见药物不良反应（>1/100，1/1000，<1/100）主要有胃溃疡、脓胸、间质性肺炎、败血症。

1、肝毒性： （1）临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度[≤2倍正常值上限（ULN）]，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶（ALT）和谷氨酸氨基转换酶（AST），检查间隔视病人情况而定。 （2）有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检查时间间隔视病人具体情况而定。 （3）如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则： ①如果ALT升高在正常值上限的2-3倍，在密切监测下可继续给予艾拉莫德，剂量降低至25mg/日。 ②ALT升高2-3倍正常值上限，如果剂量降低后ALT仍维持在2-3倍正常值上限及3倍以上，须停药，并加强护肝治疗且密切观察。 2、活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。 3、免疫活疫苗：治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。 4、免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。 5、本品未进行系统的致癌性试验，故累积用药时间暂限定在24周内（含24周）。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：无相关临床试验资料，基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示，妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 7、儿童用药：尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。 8、老年用药：未进行系统的老年患者用药安全性研究，如使用需在医生指导下慎用。 9、药物过量：对药物过量患者用药的安全性尚不明确。如果剂量过大或出现毒性反应时，推荐给予活性炭或血液透析予以消除。

1、慎重给药（以下患者需慎重给药） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。）。 （2）肾病患者或有既往史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。）。 （3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。（参照