美洛昔康

美洛昔康

替吉奥胶囊

本品主要成分为美洛昔康。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

海南先声药业有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20030485

国药准字H20080803

本品用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 美洛昔康胶囊、美洛昔康分散片、美洛昔康片： 1、早餐后10分钟温开水送服。 2、治疗骨关节炎：一次7.5mg，一日1次。根据需要可增至一日15mg。 3、类风湿性关节炎：每天15mg，根据治疗后的反应，剂量可减至7.5mg/天。 4、骨关节炎：7.5mg/天，如果需要，剂量可增至15mg/天。 5、一日最大剂量建议为15mg。 6、严重肾功能衰竭进行透析的病人，剂量不应超过7.5mg。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

1、对本品过敏者。 2、活动性消化性溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血者。 3、严重肝功能不全者。 4、非透析严重肾功能不全者。 5、服用阿匹西林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹或过敏反应等症状的病人。 6、小于15岁的儿童、青少年、及妊娠、哺乳期妇女忌用。 7、有应用非甾体类抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 8、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 9、严重心力衰竭者禁用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

本品用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、胃肠道： （1）频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 （2）频率介于0.1％和1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃、十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 （3）频率小于0.1％：胃肠道穿孔，结肠炎。 2、血液： （1）频率超过1%：贫血。 （2）介于0.1％和1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。 3、皮肤： （1）频率超过1％：瘙痒、皮疹。 （2）频率介于0.1％和1％之间：口炎、荨麻疹。 （3）频率少于0.1％：感光过敏。 4、呼吸道： 频率少于0.1％：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康胶囊之后有个体出现急性哮喘。 5、中枢神经系统： （1）频率多于1％：轻微头晕、头痛。 （2）频率介于0.1％和1％：眩晕、耳鸣、嗜睡。 6、心血管的： （1）频率多于1％：水肿。 （2）频率介于0.1％和1％之间：血管升高、心悸、潮红。 7、泌尿生殖系统： 频率介于0.1％和1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康片不应用于孕妇和哺乳者。 9、老年用药：对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。 10、儿童用药：儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。 11、药物过量：因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康片的排泄。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。