注射用促皮质素

注射用促皮质素

来曲唑片

本品主要成份为来曲唑。

上海上药第一生化药业有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H31022101

国药准字H20133109

用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患；亦用于严重的支气管哮喘、严重皮炎等过敏性疾病及急性白血病、何杰金氏病等。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、肌内注射，一次25单位，一日2次。 2、静脉滴注，临用前，用5%葡萄糖注射液溶解后应用。一次12.5-25单位，一日25-50单位。 3、促皮质素兴奋试验：用5%葡萄糖注射液500ml溶解注射用促皮质素20-25单位，静脉持续滴注8小时，滴注前后采血测血浆皮质醇，观察其变化，或留滴注促皮质素日尿液测尿游离皮质醇或17-羟皮质类固醇，与前一日对照值相比较。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

对本品过敏者禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患；亦用于严重的支气管哮喘、严重皮炎等过敏性疾病及急性白血病、何杰金氏病等。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、由于促皮质素促进肾上腺皮质分泌皮质醇，因此长期使用可产生糖皮质激素的副作用，出现医源性库兴综合征及明显的水钠潴留和相当程度的失钾。 2、促皮质素的致糖尿病作用、胃肠道反应和骨质疏松等，系通过糖皮质类固醇引起，但在使用促皮质素时这些副作用的发生相对较轻。 3、促皮质素刺激肾上腺皮质分泌雄激素，因而痤疮和多毛的发生率较使用糖皮质类固醇者为高。 4、长期使用促皮质素可使皮肤色素沉着。有时产生过敏反应，包括发热、皮疹、血管神经性水肿，偶可发生过敏性休克，这些反应在垂体前叶功能减退、尤其是原发性肾上腺皮质功能减退者较易发生。在静脉给药给疑有原发性肾上腺皮质功能减退者作促皮质素试验时，宜口服地塞米松，每日1mg，以避免诱发肾上腺危象。

1、本品粉针剂使用时不可用氯化钠注射液溶解，也不宜加入氯化钠中静脉点滴。 2、由于促皮质素能使肾上腺皮质增生，因此促皮质素的停药较糖皮质类固醇容易，但应用促皮质素时皮质醇的负反馈作用，下丘脑-垂体肾上腺皮质轴对应激的反应能力降低，促皮质素突然撤除可引起垂体功能减退，因而停药时也应逐渐减量。 3、有下列情况应慎用：高血压、糖尿病、结核病、化脓性或霉菌感染、胃与十二指肠溃疡病及心力衰竭患者等。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。 5、儿童用药：至今仍未制订安全有效的应用标准，长期使用部分儿童生长停滞。 6、老年用药：在医生指导下用药。 7、药物过量：尚不明确。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法