甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤片

利福平胶丸

处方药

处方药

2.5mg

90mg

片剂

胶囊剂(软胶囊)

本品主要成份是甲氨蝶呤。

利福平。化学名称：3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]- 利福霉素。

湖南正清制药集团股份有限公司

吉林恒星科技制药有限公司

国药准字H19983205

国药准字H22025413

1.各型急性白血病,特别是大颗粒淋巴细胞白血病﹑恶性淋巴瘤﹑非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿﹑多发性骨髓病。2.头颈部癌﹑肺癌﹑各种软组织肉瘤﹑小儿软组织肉瘤，银屑病。3.乳腺癌﹑卵巢癌﹑宫颈癌﹑恶性葡萄胎﹑绒毛膜上皮癌﹑睾丸癌，鞍上生殖细胞瘤等。

适用于结核性脑膜炎,肺结核。

1.口服，成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50～100mg。2.用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15～20mg/m2，每周一次。

口服。一次3~6粒，一日1~2次或遵医嘱。

1.胃肠道反应，包括口腔炎﹑口唇溃疡﹑咽喉炎﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑消化道出血.食欲减退常见，偶见假膜性或出血性肠炎等.2.肝功能损害，包括黄疸﹑丙氨酸氨基转移酶﹑碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死﹑脂肪肝﹑纤维化甚至肝硬变。3.大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿﹑蛋白尿﹑尿少﹑氮质血症甚或尿毒症。4.长期用药可引起咳嗽﹑气短﹑肺炎或肺纤维化。5.骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。6.脱发﹑皮肤发红﹑瘙痒或皮疹。7.白细胞低下时可并发感染。

1.口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等肠道反应，发生率1.7%－4.0%，但均能耐受。|2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。|3.大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难，头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系，偶可发生急性溶血或肾衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。|4.少数病例有大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色反应、偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。|2.严重肝功能不全、胆道阻塞患者禁用。|3.3个月以内孕妇禁用。|4.婴幼儿禁用。

因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。3个月以内孕妇禁用。|2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。

尚不明确。

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立，婴幼儿禁用。

尚不明确。

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。3.全身极度衰竭﹑恶液质或并发感染及心﹑肺﹑肝﹑肾功能不全时,禁用本品。4.周围血象如白细胞低于3500/mm2或血小板低于50000/mm3时不宜用。

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。|2.对诊断的干扰可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。|3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道、因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用、治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。|4.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型、轻症患者用药中自行消退、重者需停药观察、血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。|5.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月－2年，甚至数年。|6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙昀需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。|7.利福平应于餐前1小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。|8.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。|9.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。|10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。间质性肾炎的可能。