富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为富马酸比索洛尔。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

北京华素制药股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H10970086

国药准字H10950224

本品用于治疗高血压、冠心病（心绞痛）、伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 富马酸比索洛尔胶囊： 1、本品需按照医生处方使用。通常每日一次，每次5mg。轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg。 2、本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 3、本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 4、肝肾功能不全者：轻—中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰（肌肝清除率＜20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg（注：规格5mg的每次2粒、规格10mg的每次1粒）。 5、肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 富马酸比索洛尔片： 1、对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。 2、高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸本品。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸本品开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸本品。本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 3、慢性稳定性心力衰竭的治疗：开始治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACEI（或当对ACEI不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。本品治疗慢性心力衰竭必须首先经过下文所描述的剂量滴定期。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： （1）1.25mg，每日1次，用药1周。 （2）如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周。 （3）如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用药1周。 （4）如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周。 （5）如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周 （6）如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗。 最大剂量为10mg，每日1次。建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。 4、剂量调整：如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。当病情稳定后考虑重新开始本品治疗和或上调本品剂量。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。 5、特殊人群： （1）轻、中度肝、肾功能不全的患者：通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。肾透析患者使用本品的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。 慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无本品治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。 （2）老年患者：不需要剂量调整。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

有以下情况之一者，禁用本品： 1、急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2、心源性休克患者。 3、二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）。 4、病窦综合症患者。 5、窦房阻滞者。 6、心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。 7、血压过低者（收缩压低于100mmHg）。 8、严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。 9、外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。 10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。 11、代谢性酸中毒患者。 12、已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成份过敏的患者。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于治疗高血压、冠心病（心绞痛）、伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、神经系统：服药初期，偶见轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱等中枢神经紊乱的症状。这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。 2、眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。 3、耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。 4、心血管系统：直立型低血压、偶见脉搏缓慢（心动过缓）、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间隙性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重。 5、呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 6、胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛等。 7、骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病（单或多关节炎）。 8、运动系统：关节痛、背/颈部痛、肌肉痉挛、抽动/震颤。 9、皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应（如红斑、瘙痒、出汗和皮疹）。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。 10、泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。 11、肝脏：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。 12、代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快）。个别病例观察到甘油三酯水平升高。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、和其它β-受体阻滞剂一样，本品可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。 2、患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔胶囊）。 3、嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用本品进行治疗。 4、使用本品治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。 5、支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。 6、有以下情况之一者，在使用本品时应特别注意： （1）心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始[详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书]）。 （2）支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。 （3）与吸入性麻醉剂合用时。 （4）糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状。 （5）严格禁食。 （6）有严重过敏史。 （7）正在进行脱敏治疗。 （8）一度房室传导阻滞。 （9）变异型心绞痛。 （10）外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）。 7、除非特别指明，否则使用本品进行治疗时不得突然停药。 8、由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。