富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔

(可威)磷酸奥司他韦颗粒

本品主要成分为富马酸比索洛尔。

本品主要成份为磷酸奥司他韦。

北京华素制药股份有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

国药准字H10970086

国药准字H20093721

本品用于治疗高血压、冠心病（心绞痛）、伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 富马酸比索洛尔胶囊： 1、本品需按照医生处方使用。通常每日一次，每次5mg。轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg。 2、本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 3、本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 4、肝肾功能不全者：轻—中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰（肌肝清除率＜20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg（注：规格5mg的每次2粒、规格10mg的每次1粒）。 5、肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 富马酸比索洛尔片： 1、对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。 2、高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸本品。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸本品开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸本品。本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 3、慢性稳定性心力衰竭的治疗：开始治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACEI（或当对ACEI不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。本品治疗慢性心力衰竭必须首先经过下文所描述的剂量滴定期。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量： （1）1.25mg，每日1次，用药1周。 （2）如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周。 （3）如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用药1周。 （4）如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周。 （5）如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周 （6）如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗。 最大剂量为10mg，每日1次。建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。 4、剂量调整：如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。当病情稳定后考虑重新开始本品治疗和或上调本品剂量。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。 5、特殊人群： （1）轻、中度肝、肾功能不全的患者：通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。肾透析患者使用本品的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。 慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无本品治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。 （2）老年患者：不需要剂量调整。

本品用温开水完全溶解后口服。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人，进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗 在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导 成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余详见说明书。

有以下情况之一者，禁用本品： 1、急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2、心源性休克患者。 3、二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）。 4、病窦综合症患者。 5、窦房阻滞者。 6、心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。 7、血压过低者（收缩压低于100mmHg）。 8、严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。 9、外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。 10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。 11、代谢性酸中毒患者。 12、已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成份过敏的患者。

临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的皿期临床试验中，共有1887名患者参加试验，分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗，报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于恶心中途退出试验，另有3名患者因为呕吐中途退出试验。在成人m期临床试验中，-些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高。发生率ge；1%的不良事件如表1所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者(指流感并发症的发生风险高的人群，例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关，磷酸奥司他韦组比安慰剂组发生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。表1：奥司他韦75毫克、每日2次治疗自然获得性流感时发生率ge；1%不良事件总结。详见说明书。包括了流感治疗试验中服用奥司他韦75毫克、每日2次的患者中所有发生率ge；1%的不良事件。总的来看，高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。流感预防的试验总共3434人参加了m期流感预防的

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 对大鼠和家免进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产程也延长。在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中，所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母免的15-20%。对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的数据，因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳对哺乳期大鼠，奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)可从乳汁中分泌。目前尚不知奥司他韦和其活性代谢产物会不会从人乳中分泌。由动物试验数据初步推断，估算人乳中每日约有0.01毫克奥司他韦，0.3毫克活性代谢产物。因此只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。儿童用药：用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年用药：用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

本品用于治疗高血压、冠心病（心绞痛）、伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

1、神经系统：服药初期，偶见轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱等中枢神经紊乱的症状。这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。 2、眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。 3、耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。 4、心血管系统：直立型低血压、偶见脉搏缓慢（心动过缓）、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间隙性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重。 5、呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 6、胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛等。 7、骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病（单或多关节炎）。 8、运动系统：关节痛、背/颈部痛、肌肉痉挛、抽动/震颤。 9、皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应（如红斑、瘙痒、出汗和皮疹）。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。 10、泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。 11、肝脏：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。 12、代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快）。个别病例观察到甘油三酯水平升高。

1、和其它β-受体阻滞剂一样，本品可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。 2、患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔胶囊）。 3、嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用本品进行治疗。 4、使用本品治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。 5、支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。 6、有以下情况之一者，在使用本品时应特别注意： （1）心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始[详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书]）。 （2）支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。 （3）与吸入性麻醉剂合用时。 （4）糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状。 （5）严格禁食。 （6）有严重过敏史。 （7）正在进行脱敏治疗。 （8）一度房室传导阻滞。 （9）变异型心绞痛。 （10）外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）。 7、除非特别指明，否则使用本品进行治疗时不得突然停药。 8、由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。

1.自磷酸奥司他韦上市后，陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告，大部分报告来自日本，主要是儿科患者，但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间，应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。 2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。 4.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚末确定。 5.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。 6.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。 7.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。 8.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。 9.对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患