二羟丙茶碱

二羟丙茶碱

甲氨蝶呤片

本品主要成分为二羟丙茶碱。

甲氨蝶呤。

石药集团新诺威制药股份有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H10983079

国药准字H19983205

本品用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 二羟丙茶碱片：口服，成人一次0.1-0.2g，一日3次。 注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液：静脉滴注，一次0.25-0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。 二羟丙茶碱氯化钠注射液：用量需根据患者的症状和反应调整。成人常用量：一次0.25-0.75g（1-3瓶）。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对本品过敏的患者，活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

二羟丙茶碱片： 本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和呕吐等胃肠道症状。但较氨茶碱刺激性小。过量时有中枢兴奋、心律失常、肌肉颤动或癫痫等。 注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液、二羟丙茶碱氯化钠注射液： 类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

二羟丙茶碱片： 1、本品可通过胎盘屏障，也可随乳汁排出，孕妇和哺乳期妇女慎用。 2、心脏、肝、肾功能不全、甲状腺功能亢进、活动性消化道溃疡、糖尿病、前列腺增生而导致排尿困难者慎用。 3、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 4、本品性状发生改变时禁止使用。 5、请将本品放在儿童不能接触的地方。 6、儿童必须在成人监护下使用。 7、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液、二羟丙茶碱氯化钠注射液： 1、因本品为二羟丙茶碱氯化钠注射液，故对于心源性肺水肿引起哮喘的患者谨慎应用，并注意静脉输注速度。 2、应定期监测其血药浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、哮喘急性严重发作患者不首选本品。 4、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。 5、下列情况应慎用： （1）高血压。 （2）消化道溃疡病史。 （3）酒精中毒。 （4）严重心脏病。 （5）充血性心力衰竭。 （6）肺原性心脏病。 （7）急性心肌损害。 （8）甲状腺功能亢进。 （9）严重的低氧血症。 （10）肝脏疾患。 （11）肾脏疾患。 （12）持续发热患者。 6、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。 7、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。 8、静滴太快可引起一过性低血压和周围循环衰竭。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。 10、儿童用药：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。 11、老年用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。 12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；