己酮可可碱

己酮可可碱

(可威)磷酸奥司他韦颗粒

本品主要成分为己酮可可碱。

本品主要成份为磷酸奥司他韦。

石药集团新诺威制药股份有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

国药准字H13023214

国药准字H20093721

己酮可可碱肠溶片/己酮可可碱缓释片：

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

己酮可可碱肠溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可碱缓释片：饭后口服，一次0.4g，一日1-2次。 己酮可可碱注射液： 本品溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂置为己酮可可碱100mg，于1-2小时内输入。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药置不可超过200mg，每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。 注射用己酮可可碱： 静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2-3小时内输入，量大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，常用剂量为每次100-200mg，每日1-2次，每次最大用药量不可超过300mg。 己酮可可碱氯化钠注射液/己酮可可碱葡萄糖注射液： 1、静脉滴注。用时患者应处于平卧位。 2、初次剂量为己酮可可碱100mg，于2-3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。

本品用温开水完全溶解后口服。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人，进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗 在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导 成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余详见说明书。

对己酮可可碱过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者。急性心肌梗塞病人，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者，严重的心律失常者禁用本品。

临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的皿期临床试验中，共有1887名患者参加试验，分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗，报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于恶心中途退出试验，另有3名患者因为呕吐中途退出试验。在成人m期临床试验中，-些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高。发生率ge；1%的不良事件如表1所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者(指流感并发症的发生风险高的人群，例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关，磷酸奥司他韦组比安慰剂组发生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。表1：奥司他韦75毫克、每日2次治疗自然获得性流感时发生率ge；1%不良事件总结。详见说明书。包括了流感治疗试验中服用奥司他韦75毫克、每日2次的患者中所有发生率ge；1%的不良事件。总的来看，高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。流感预防的试验总共3434人参加了m期流感预防的

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 对大鼠和家免进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产程也延长。在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中，所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母免的15-20%。对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的数据，因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳对哺乳期大鼠，奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)可从乳汁中分泌。目前尚不知奥司他韦和其活性代谢产物会不会从人乳中分泌。由动物试验数据初步推断，估算人乳中每日约有0.01毫克奥司他韦，0.3毫克活性代谢产物。因此只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。儿童用药：用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年用药：用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

己酮可可碱肠溶片/己酮可可碱缓释片：

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

己酮可可碱肠溶片/注射用己酮可可碱： 1、常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。 2、较少见的不良反应有： （1）心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿。 （2）神经系统：焦虑，抑郁，抽搐。 （3）消化系统：厌食，便秘，口干，口渴。 （4）皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮。 （5）视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。 3、偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。 己酮可可碱缓释片： 可有头痛、头晕、腹涨、腹泻、恶心、呕吐、过敏等症状，严重者应停药，一些人可能出现震颤、失眠等现象。 己酮可可碱注射液： 胃肠不适，如上腹部压迫感或饱胀感、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、眩晕、头痛，在个别情况下可能需要停药。少数病人可能出现烦燥不安和睡眠障碍。面部潮红、心动过速、心绞痛及血压下降的报道非常少见，多发生在大剂量应用本品时。对于这种病例，通常考虑减少每日用量或终止治疗。罕见皮肤或全身过敏反应，如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿，停药后一般很快消失。偶然情况下，有发展为过敏性休克的报道。少数患者可见血小板减少。 己酮可可碱氯化钠注射液/己酮可可碱葡萄糖注射液： 1、常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上。 2、较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿，神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。 3、偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血等。

己酮可可碱肠溶片/注射用己酮可可碱： 1、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。 2、动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。 3、严重冠心病，低血压患者慎用。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 5、老年用药：试验资料显示，60-68岁患者的观察中发现它的AUC比22-30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。 6、药物过量：过量反应常在服药后4-5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。 己酮可可碱缓释片： 低血压、血压不稳或肾功能严重失调者慎用。 己酮可可碱注射液： 1、低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱倾向。 2、根据肾功能调整剂量。 3、本品若溶于生理盐水中，需低钠者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕妇及晡乳期妇女用药：本品可通过乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。 5、儿童用药：儿童不推荐使用， 6、老年用药：老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。 7、药物过量：目前尚没有此方面的资料。 己酮可可碱氯化钠注射液/己酮可可碱葡萄糖注射液： 1、低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。因本品为含钠离子，故需低钠者应慎用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊；已酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停使用。 3、儿童用药：儿童不推荐使用。 4、老年用药：老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。 5、药物过量：过量反应常在服药后45小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

1.自磷酸奥司他韦上市后，陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告，大部分报告来自日本，主要是儿科患者，但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间，应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。 2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。 4.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚末确定。 5.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。 6.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。 7.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。 8.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。 9.对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患